产品简介：
SNS-314有效，选择性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，作用于极光激酶A，B，C。
分子式：C19H19ClN6O4S3 分子量：527.04
别名：SNS-314 Mesylate；Urea, N-(3-chlorophenyl)-N’-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]-, methanesulfonate (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：105 mg/mL (199.22 mM)；Water：6 mg/mL (11.38 mM)；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | SNS-314 Mesylate是有效的，选择性Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 |
Aurora kinases A
9 nM
Aurora kinases B
31 nM
Aurora kinases C
3 nM |
| 体外研究 | SNS-314有效抑制肿瘤细胞系，IC50为1.8到24 nM,不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用，使HCT116细胞有丝分裂紊乱。连续用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin,和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果，SNS-314和Gemcitabine,Docetaxel,或Vincristine联用显示出协同效应。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 SNS-314 Mesylate是有效的，选择性Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8974 mL | 9.4869 mL | 18.9739 mL |
| 5 mM | 0.3795 mL | 1.8974 mL | 3.7948 mL |
| 10 mM | 0.1897 mL | 0.9487 mL | 1.8974 mL |
| 50 mM | 0.0379 mL | 0.1897 mL | 0.3795 mL |
| 激酶实验 | Aurora生化实验: 加入SNS-314，使用同质时间分辨荧光(HTRF)测定Aurora三种亚型 A, B,和C的激酶活性。使用生物素结合的组蛋白H3肽段作为底物。Aurora-A激酶(7.5 nM)在10 mM Tris-HCl pH 为7.2, 10 mM MgCl2, 0.1% BSA, 0.05% Tween®20, 1 mM DTT, 120 nM 生物素肽段 ARTKQTARKSTGG-KAPRKQLA-GGK-生物素,及6 μMATP 的混合物中25oC环境下反应1小时。加入200 mM EDTA终止反应。5 nM Aurora-B和Aurora-C, 120 nM 生物素肽, 和300 μM ATP 在25oC下反应1小时。为了测定组蛋白H3的磷酸化,0.2 ng/mL铕结合的抗磷酸化组蛋白H3抗体和 8 nM链酶亲和素-XL665 在25oC下温育45分钟。使用Analyst®AD测定产品。在330-370 nm处测定铕结合的轭的抗体。在620和665nm处分别测定穴状化合物和荧光共振能量转移(FRET) 释放物。使用GraphPad Prism获得IC50曲线和IC50值。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:人类结肠直肠(HCT116, HT29), 肺(Calu-6, H1299), 前列腺(PC-3), 卵巢(A2780), 乳腺(MDA-MB-231),子宫(HeLa), 胰脏(MIA PaCa-2), 及恶性黑色素瘤(A375) 细胞系。 Concentrations:10-6 到1 μM Incubation Time:96小时 Method:细胞和各种浓度SNS-314一起温育96小时后，加入BrdU在37oC下再温育2小时。测定BrdU 的合并率。在 SpectraMax Gemini XS 计数板上测定化学荧光。通过实验值(SNS-314 处理)与对照值 (DMSO处理) 之比百分数测定细胞增殖。 |
| 动物实验 |
Animal Models:携带HCT116, MDA-MB-231, PC-3, H1299和Calu-6, A2780移植瘤的雌鼠 Formulation:20% Captisol®(磺基丁基醚 β-环式糊精). Dosages:25.5到170 mg/kg Administration:腹腔注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
