SNS-314 Mesylate

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CAS 号: 1146618-41-8
SKU: MB4031 分类: , 标签:

SNS-314 Mesylate
分子式:C19H19ClN6O4S3 分子量:527.04

简介:SNS-314有效,选择性的极光激酶 (aurora) 抑制剂,作用于极光激酶A,B,C。
别名:SNS-314 Mesylate;Urea, N-(3-chlorophenyl)-N’-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]-, methanesulfonate (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:105 mg/mL (199.22 mM);Water:6 mg/mL (11.38 mM);Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

SNS-314 Mesylate是有效的,选择性Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。

靶点

Aurora kinases A

Aurora kinases B

Aurora kinases C

IC50

9 nM

31 nM

3 nM

体外研究

SNS-314有效抑制肿瘤细胞系,IC50为1.8到24 nM,不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用,使HCT116细胞有丝分裂紊乱。连续用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin,和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果,SNS-314和Gemcitabine,Docetaxel,或Vincristine联用显示出协同效应。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 SNS-314 Mesylate是有效的,选择性Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8974 mL

9.4869 mL

18.9739 mL

5 mM

0.3795 mL

1.8974 mL

3.7948 mL

10 mM

0.1897 mL

0.9487 mL

1.8974 mL

50 mM

0.0379 mL

0.1897 mL

0.3795 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

Aurora生化实验:
加入SNS-314,使用同质时间分辨荧光(HTRF)测定Aurora三种亚型 A, B,和C的激酶活性。使用生物素结合的组蛋白H3肽段作为底物。Aurora-A激酶(7.5 nM)在10 mM Tris-HCl pH 为7.2, 10 mM MgCl2, 0.1% BSA, 0.05% Tween®20, 1 mM DTT, 120 nM 生物素肽段 ARTKQTARKSTGG-KAPRKQLA-GGK-生物素,及6 μMATP 的混合物中25oC环境下反应1小时。加入200 mM EDTA终止反应。5 nM Aurora-B和Aurora-C, 120 nM 生物素肽, 和300 μM ATP 在25oC下反应1小时。为了测定组蛋白H3的磷酸化,0.2 ng/mL铕结合的抗磷酸化组蛋白H3抗体和 8 nM链酶亲和素-XL665 在25oC下温育45分钟。使用Analyst®AD测定产品。在330-370 nm处测定铕结合的轭的抗体。在620和665nm处分别测定穴状化合物和荧光共振能量转移(FRET) 释放物。使用GraphPad Prism获得IC50曲线和IC50值。

细胞实验

  • Cell lines:人类结肠直肠(HCT116, HT29), 肺(Calu-6, H1299), 前列腺(PC-3), 卵巢(A2780), 乳腺(MDA-MB-231),子宫(HeLa), 胰脏(MIA PaCa-2), 及恶性黑色素瘤(A375) 细胞系。
  • Concentrations:10-6 到1 μM
  • Incubation Time:96小时
  • Method:细胞和各种浓度SNS-314一起温育96小时后,加入BrdU在37oC下再温育2小时。测定BrdU 的合并率。在 SpectraMax Gemini XS 计数板上测定化学荧光。通过实验值(SNS-314 处理)与对照值 (DMSO处理) 之比百分数测定细胞增殖。

动物实验

  • Animal Models:携带HCT116, MDA-MB-231, PC-3, H1299和Calu-6, A2780移植瘤的雌鼠
  • Formulation:20% Captisol®(磺基丁基醚 β-环式糊精).
  • Dosages:25.5到170 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

5mg, 10mg, 50mg

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