AZ 3146

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AZ 3146
分子式:C24H32N6O3 分子量:452.55

简介:AZ3146 是一种有效的选择性的Mps1抑制剂。
别名:8H-Purin-8-one, 9-cyclopentyl-7,9-dihydro-2-[[2-methoxy-4-[(1-methyl-4- piperidinyl)oxy]phenyl]amino]-7-methyl
物理性状及指标:
外观:………………类白色至淡黄色固体
溶解性:……………DMSO:28 mg/mL (61.87 mM);Water Insoluble;Ethanol :91 mg/mL (201.08 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂,IC50为35 nM左右,有助于聚集CENP-E(驱动蛋白相关的动力蛋白),对FAK, JNK1, JNK2和Kit作用效果稍弱。

靶点

Mps1
(Cell-free assay)

~35 nM

体外研究

AZ3146也抑制FAK,JNK1,JNK2 和 Kit。AZ3146显著抑制细胞中Mps1的磷酸化作用。Aurora B和BubR1的有丝分裂特异性磷酸形式不被AZ3146影响。AZ3146不抑制有丝分裂细胞中Cdk1 或aurora B。HeLa细胞用Nocodazole和2 μM AZ3146处理,仅短暂延迟有丝分裂,随后重新复制它们的基因组,表明AZ3146能够阻断SAC。AZ3146也会抑制已经建立的SAC信号,其不被nocodazole阻断,AZ3146也会显著加速有丝分裂结束。在其他未受到干扰的有丝分裂中,AZ3146使完成有丝分裂的时间从对照组的90分钟减少到32分钟。引人注目的是,~90% AZ3146处理的HeLa细胞发生异常有丝分裂,~50%进入分裂后期的细胞没有调整它们的染色体,~30%完成有丝分裂的细胞没有进行明显的染色体分离。AZ3146对Mad2的着丝粒定位具有显著作用,将其水平降低到~15%,但是它对Mad1的作用不明显,其水平保持在~60%。进入有丝分裂期前,Mps1被AZ3146抑制,随后Mad1和Mad2对着丝粒的聚集被阻止。然而,如果进入有丝分裂期后,Mps1被AZ3146抑制,Mad1–C-Mad2核心复合物仍然与着丝粒结合,但是O-Mad2不能完全聚集。

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MB4673

MPI-0479605

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZ3146 是一种有效的选择性的Mps1抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2097 mL

11.0485 mL

22.0970 mL

5 mM

0.4419 mL

2.2097 mL

4.4194 mL

10 mM

0.2210 mL

1.1049 mL

2.2097 mL

50 mM

0.0442 mL

0.2210 mL

0.4419 mL

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规格

10mg, 50mg

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