CYT997 (Lexibulin)

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CAS 号: 917111-44-5

CYT997
分子式:C24H30N6O2 分子量:434.53

简介:Lexibulin(CYT-997)是微管蛋白聚集强效抑制剂,体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。
别名:CYT-997;Urea, N-ethyl-N’-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-(3-pyridinyl)butyl]amino]-2-pyrimidinyl]phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:86 mg/mL (197.91 mM);Water Insoluble;Ethanol:20 mg/mL (46.02 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Lexibulin (CYT997)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。

特性

不同于多种其他微管蛋白靶向药剂(MTAs), CYT997可用于口服处理,且有效作用于MDR+细胞系。

靶点

Microtubules (cancer cell lines) 10 nM-100 nM

体外研究

CYT997(1 μM)处理A549细胞24小时,诱导微管快速重组,包括现有的微管网络遭破坏,及一些细胞质微管蛋白在菌斑处累积,导致细胞形态发生显著变化,包括粘附细胞丢失,细胞减少。CYT997作用于16种癌细胞具有毒性,IC50为作用于HepG2细胞的9 nM到作用于 KHOS/NP细胞的101 nM。CYT997有效作用于HCT15细胞, 具有多耐药机制Pgp(MDR+), IC50为52 nM。CYT997通过抑制微管聚合,使细胞周期停在G2-M分界处,且诱导磷酸化的Bcl-2增多,也提高cyclin B1表达, caspase-3激活,以及PARP的产生。CYT997处理1小时后,引起HUVEC 单层膜通透性快速且可逆的提高,IC50为~80 nM。与CYT997破坏细胞微管蛋白相一致,CYT997有效抑制增殖,诱导细胞周期停滞,且诱导人骨髓细胞系(HMCLs)和原代MM细胞凋亡。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Lexibulin (CYT997)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3013 mL

11.5067 mL

23.0134 mL

5 mM

0.4603 mL

2.3013 mL

4.6027 mL

10 mM

0.2301 mL

1.1507 mL

2.3013 mL

50 mM

0.0460 mL

0.2301 mL

0.4603 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

微管蛋白聚合比浊法:
通过传统比浊法使用牛神经元微管蛋白测定CYT997作用于微管蛋白聚合的效果,在340 nm处通过测定吸光值的增高而监测微管装配。浓度不断增高的CYT997加到 100 μL 微管蛋白/GTP/甘油中。通过试管中牛微管蛋白在PEM buffer[80 nM PIPES (pH 6.9), 2 mM MgCl2, 0.5 mM EGTA, 及5% 甘油]中37oC下温育,然后在恒温控制下使用分光光度计测定340 nm处的吸光值变化,而进行微管组装的比浊测定。

细胞实验

  • Cell lines:DU145, A549, Ramos, KHOS/NP, A375, HCT-15, HT1376, BT-20, A431, PA-1, U937, HepG2, TF-1, Baf3/TelJAK2, PC3, 和 K562
  • Concentrations:溶于DMSO,终浓度为~1 μM
  • Incubation Time:~72小时
  • Method:使用不同浓度CYT997 处理细胞72小时。然后使用 Alamar blue或 MTT实验测定细胞增殖。MTT实验中, 每孔加入5 mg/mL MTT,实验板在37oC下温育6小时, 然后加入溶解buffer(10% SDS,溶于0.01 N HCl),使用BMG Technologies Lumistar 或Polarstar 酶标仪在620 nm处测定吸光值。Alamar blue 实验中, 每孔加入Alamar blue(10 μL/每孔),实验板在37oC下温育4小时。使用荧光酶标仪测量荧光,在544 nm处测定激发光,在590 nm处测定发射光。细胞周期分析中, 混合细胞,使用溶于PBS的70%乙醇使细胞渗透,然后在4oC温育过夜。使用碘化丙啶 (5 μg/mL) 在4oC下对RNase处理的样本(10 μg RNase/mL,在37oC下处理20分钟)染色10分钟。通过荧光激活细胞分选(FACS)分选,使用Beckman-Coulter Quanta SC MPL系统测定细胞周期变化,使用CXP软件分析。凋亡分析中,分离细胞,然后收集。使用Vybrant凋亡检测试剂盒进行Annexin染色。细胞储存在冰上,1小时内在Beckman Coulter Quanta MPL上分析。使用双通道分析测定Annexin V-阳性细胞。

动物实验

  • Animal Models:皮下接种PC3细胞的雄性裸鼠,接种4T1细胞的雌性BALB/c小鼠
  • Formulation:在NMP/PEG300/盐水中配制
  • Dosages:~30 mg/kg/day
  • Administration:口服饲喂,每天三次

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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规格

5mg, 10mg, 50mg

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