AZD5438

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CAS 号: 602306-29-6
SKU: MB4041 分类: , 标签:

AZD5438
分子式:C18H21N5O2S 分子量:371.46
简介:AZD-5438 是一种有效的CDK1/2/9抑制剂,同时抑制 GSK3β,对 CDK5/6 的作用较弱。
别名:2-Pyrimidinamine, 4-[2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:74 mg/mL (199.21 mM);Water Insoluble;Ethanol:74 mg/mL (199.21 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱,对GSK3β也有抑制作用。

特性

一种周期蛋白依赖性激酶(CDK) 1,2,和9的有效抑制剂。

靶点

CDK2
(Cell-free assay)

CDK1
(Cell-free assay)

CDK9
(Cell-free assay)

6 nM

16 nM

20 nM

体外研究

AZD5438对细胞周期素依赖性激酶,包括细胞周期素E-cdk2,细胞周期素A-cdk2,细胞周期素B1-cdk1,细胞周期素D3-cdk6,和细胞周期素T-cdk9的活性表现出有效的抑制作用,IC50分别为6 nM,45 nM,16 nM,21 nM,和20 nM。此外,AZD5438也会抑制p25-cdk5和糖原合成激酶3β的激酶活性,IC50分别为14 nM 和17 nM。AZD5438通过抑制cdk-依赖性底物的磷酸化作用诱导细胞周期阻滞,并对一系列肿瘤细胞系,包括肺,结肠直肠,乳腺,前列腺,和血液肿瘤表现出广泛的抗增殖活性,IC50范围为0.2 μM (MCF-7) 到1.7 μM (ARH-77)。

体内研究

在体内,AZD5438口服治疗对衍生自各种不同类型的癌症,包括乳腺癌,结肠癌,肺癌,前列腺癌和卵巢癌的人体肿瘤异种移植物的生长产生统计学显著的抑制作用,最大TGI范围为38% 到153%。在SW620异种移植物模型中,AZD5438会对各种细胞周期蛋白,比如phH3,磷酸核仁素,PP1a,和几种磷酸- pRb多肽产生剂量依赖性抑制作用。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZD-5438 是一种有效的CDK1/2/9抑制剂,同时抑制 GSK3β,对 CDK5/6 的作用较弱。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6921 mL

13.4604 mL

26.9208 mL

5 mM

0.5384 mL

2.6921 mL

5.3842 mL

10 mM

0.2692 mL

1.3460 mL

2.6921 mL

50 mM

0.0538 mL

0.2692 mL

0.5384 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

重组激酶试验:
AZD5438抑制cdk活性的能力通过闪烁迫近分析法检测,使用重组cdk-细胞周期素复合物细胞周期素-Ecdk2,cdk2-细胞周期素A,cdk4-细胞周期素D,和重组视网膜母细胞瘤底物(氨基酸792-928)或cdk1-细胞周期素B1,以及衍生自体外组蛋白H1(biotin-X-Pro-Lys-Thr-Pro-Lys-Lys-Ala-Lys-Lys-Leu)p34cdc2磷酸化位点的多肽底物进行。AZD5438对重组cdk5/p25 (2 μM ATP)的活性基于闪烁迫近分析法试验使用多肽底物(AKKPKTPKKAKKLOH)进行测定。糖原合成酶激酶3β活性的抑制通过闪烁迫近分析法使用纯化的人糖原合成酶激酶3β酶和真核起始因子2B底物(1 μM ATP)进行测定。AZD5438对活性重组人cdk6-细胞周期素D3, cdk7-细胞周期H/MAT1 (cdk 活化激酶复合物),和cdk9-cyclin T的作用使用激酶选择性筛选技术进行筛选。

细胞实验

Cell lines:MCF-7,HCT-116,A549,和IM-9

  • Concentrations:0 到10 μM
  • Incubation Time:48 小时或 72 小时
  • Method:测试AZD5438对实体肿瘤细胞系的作用。简而言之,细胞与一系列浓度的AZD5438培养48小时。在培养结束时,细胞用5-溴-2′-脱氧尿苷 (BrdUrd)脉冲,测量DNA合成的量。抑制增殖的IC50独立于细胞死亡特异性测定。多重骨髓瘤细胞系接种到96孔板的RPMI 1640中,用10% FCS和谷氨酸盐进行增补,并给药AZD5438,培养72小时。细胞生长使用AlamarBlue测量,GI50值根据预处理对照值进行计算。

动物实验

  • Animal Models:皮下注射MCF-7,HCT-116,A549,和 IM-9 细胞的 Swiss 无毛小鼠和无毛大鼠。
  • Formulation:AZD5438在羟丙基甲基纤维素中溶解。
  • Dosages:≤100 mg/kg
  • Administration:口服给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg, 200mg

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