VX-745

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VX-745
分子式:C19H9Cl2F2N3OS 分子量:436.26

简介:VX-745 是有效的,有选择性的p38α抑制剂,具有抗炎活性。
别名:Neflamapimod;6H-Pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one, 5-(2,6-dichlorophenyl)-2-[(2,4-difluorophenyl)thio]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:15 mg/mL (34.38 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

VX-745是有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。

靶点

p38α MAPK

p38β MAPK

IC50

10 nM

0.22 μM

体外研究

VX-745选择性抑制p38α和p38β MAPK,IC50分别为10nM和220 nM,但是对p38γ MAPK和其他激酶没有作用效果,IC50大于20 µM。人类外周血管单核细胞(PBMC)实验中, VX-745抑制IL-1β和TNF时IC50分别为56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,诱导的IL-6和IL-8产生,且抑制LPS和IL-1β调节的COX-2合成。60 nM-20 µM VX-745作用于骨髓基质细胞(BMSCs),抑制IL-6和VEGF分泌,不影响细胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α诱导的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs,通过MM细胞粘附到BMSCs,抑制MM细胞增殖和IL-6分泌,说明VX-745能抑制旁分泌MM细胞生长,且能克服细胞粘附相关耐药性

体内研究

VX-745有效治疗鼠的佐剂性关节炎,ED50为5 mg/kg。VX-745作用于佐剂性关节炎鼠,抑制骨重吸收达93%,抑制炎症发生达56%。VX-745作用于软骨诱导性关节炎,呈现剂量反应降低。2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用于II型胶原诱导的关节炎鼠模型,与对照组相比,在炎症作用方面分别提高27%, 31%,和44%。此外,VX-745保护32-39%的骨骼和软骨。

特征

VX-745是有效的,选择性p38α和p38β MAPK抑制剂。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。VX-745 是有效的,有选择性的p38α抑制剂,具有抗炎活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2922 mL

11.4611 mL

22.9221 mL

5 mM

0.4584 mL

2.2922 mL

4.5844 mL

10 mM

0.2292 mL

1.1461 mL

2.2922 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

光度偶联酶实验:
通过光度偶联酶实验获得抑制p38α和p38β同系物的IC50值。在 0.1 M HEPES buffer [pH 为7.5,包含10%甘油, 10 mM MgCl2, 2.5 mM烯醇丙酮酸膦酸, 200 µM NADH, 150 µg/mL 丙酮酸激酶, 50 µg/mL乳酸脱氢酶,及200 µM EGF 受体肽(KRELVEPLTPSGEAPNQALLR)]中,混合浓度的酶(15 nM p38α或p38β)和溶于DMSO的VX-745在30oC下温育10分钟。加入100 µM (p38α)和70 µM ATP (p38β)反应开始。340nm处测定的吸光值随反应速率而降低。测定IC50值。

细胞实验

  • Cell lines:人类骨髓基质细胞 (BMSCs)和多发性骨髓瘤(MM)细胞
  • Concentrations:60 nM-20 μM, 溶于DMSO.
  • Incubation Time:48小时
  • Method:BMSCs(每孔5×104个细胞)或MM细胞(每孔3×104个细胞)在96孔板上37oC下温育48小时。测定 [3H]-胸甘([3H]TdR)摄入率而测定DNA合成。细胞和[3H]TdR (每孔0.5 μCi) 在48小时培养期的最后8小时间进行脉冲处理。测定MTT染料吸光值而测定VX-745抑制MM细胞和BMSCs生长的效果。

动物实验

  • Animal Models:II型胶原诱导的关节炎(CIA)鼠模型 (DBA/1J)
  • Formulation:溶于100%聚乙二醇
  • Dosages:2.5, 5, 和 10 mg/kg
  • Administration:口服饲喂,每天两次

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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规格

10mg, 50mg

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