Wnt-C59 (C59)

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CAS 号: 1243243-89-1
SKU: MB4051 分类: , 标签:

Wnt-C59 (C59)
分子式:C25H21N3O分子量:379.45

简介:Wnt-C59 (C59)是高效可口服的PORCN抑制剂。
别名:C59;Benzeneacetamide, 4-(2-methyl-4-pyridinyl)-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………类白色至卡其色固体
溶解性:……………DMSO:76 mg/mL (200.28 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Wnt-C59 (C59)是PORCN抑制剂,作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,IC50为74 pM。

靶点

PORCN

IC50

74 pM

体外研究

Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞,抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞,抑制Palmitate合并到WNT3A,与此一致的是,PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性,且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理,不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。Wnt-C59处理NMuMG(NMG)细胞,显著抑制增殖,与ICG-001差不多。Wnt-C59作用于NMuMG(NMG)细胞,抑制三倍球体形成,这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞,抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性标签形成。

体内研究

Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠,至少16小时后,浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠,抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠,通过降低β-catenin靶向基因的表达,降低Wnt通路活性,且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠,处理4周,降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。

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IWP-L6

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Wnt-C59 (C59)是高效可口服的PORCN抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6354 mL

13.1770 mL

26.3539 mL

5 mM

0.5271 mL

2.6354 mL

5.2708 mL

10 mM

0.2635 mL

1.3177 mL

2.6354 mL

50 mM

0.0527 mL

0.2635 mL

0.5271 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:NMuMG(NMG) 和 MDA-MB 231细胞
  • Concentrations:–
  • Incubation Time:48小时
  • Method:

细胞按每孔4×103个接种在100 μL 含Wnt-C59的培养基中。细胞在37℃下温育48小时。每孔加入10 μL细胞增殖试剂,在37℃下温育4小时。在摇床上充分震荡1分钟。使用ELISA酶标仪测量样品的吸光度。

动物实验

  • Animal Models:原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠
  • Formulation:0.5%甲基纤维素和0.1% Tween-80
  • Dosages:10 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg, 25mg

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