Wnt-C59 (C59)
分子式：C25H21N3O分子量：379.45
简介：Wnt-C59 (C59)是高效可口服的PORCN抑制剂。
别名：C59；Benzeneacetamide, 4-(2-methyl-4-pyridinyl)-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………类白色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：76 mg/mL (200.28 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Wnt-C59 (C59)是PORCN抑制剂，作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，IC50为74 pM。 |
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靶点 |
PORCN |
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IC50 |
74 pM |
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体外研究 |
Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞，抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，与此一致的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性，且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理，不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。Wnt-C59处理NMuMG(NMG)细胞，显著抑制增殖，与ICG-001差不多。Wnt-C59作用于NMuMG(NMG)细胞，抑制三倍球体形成，这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞，抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性标签形成。 |
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体内研究 |
Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠，至少16小时后，浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，通过降低β-catenin靶向基因的表达，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，处理4周，降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。 |
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MB4120
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IWP-L6 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Wnt-C59 (C59)是高效可口服的PORCN抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.6354 mL | 13.1770 mL | 26.3539 mL |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6354 mL | 5.2708 mL |
| 10 mM | 0.2635 mL | 1.3177 mL | 2.6354 mL |
| 50 mM | 0.0527 mL | 0.2635 mL | 0.5271 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
细胞按每孔4×103个接种在100 μL 含Wnt-C59的培养基中。细胞在37℃下温育48小时。每孔加入10 μL细胞增殖试剂，在37℃下温育4小时。在摇床上充分震荡1分钟。使用ELISA酶标仪测量样品的吸光度。 |
| 动物实验 |
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【注意】
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
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Appearance |
White powder |
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Identification |
HNMR,MS |
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Purity (HPLC) |
≥98% |