产品简介：
BIIB021 是一种可口服的全合成的HSP90抑制剂。
分子式：C14H15ClN6O 分子量：318.76
别名：CNF2024；9H-Purin-2-amine, 6-chloro-9-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：64 mg/mL (200.77 mM)；Water Insoluble；Ethanol：2 mg/mL (6.27 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | BIIB021(CNF2024)是口服有效的，全部人工合成的，小分子HSP90抑制剂，Ki和EC50分别为1.7 nM和38 nM。 |
|---|---|
| 靶点 | Hsp90 |
| IC50 | EC50为38 nM，Ki为1.7 nM。 |
| 体外研究 | BIIB021结合到Hsp90的ATP结合袋中,干涉Hsp90伴侣功能,导致客户蛋白降解和肿瘤生长受抑制。BIIB021抑制肿瘤细胞(BT474, MCF-7, N87, HT29, H1650, H1299, H69和H82)增殖，IC50为0.06-0.31 μM。BIIB021诱导Hsp90客户蛋白包括HER-2, AKT,和Raf-1的降解，以及正向调节Hsp70和Hsp27。BIIB021抑制Hodgkin’s淋巴癌细胞(KM-H2, L428, L540, L540cy, L591, L1236和DEV)，IC50为0.24-0.8 μM。BIIB021作用于健康个体的淋巴细胞时活性低。BIIB021抑制NF-κB活性。BIIB021诱导Hodgkin’s淋巴癌细胞中激活NK细胞受体NKG2D配体的表达，导致对NK细胞调节的死亡敏感性上升。在体外，BIIB021增强HNSCCA细胞系(UM11B和JHU12)的放射敏感性，伴随关键放射反应蛋白的表达下降,增强凋亡细胞和增强G2期捕获。在体内外，与17-AAG相比，作用于肾上腺皮质癌H295R,BIIB021更有效。BIIB021的细胞毒性不受NQO1或Bcl-2过量表达缺失影响,分子损伤与17-AAG降低细胞杀伤力有关。BIIB021作用于抗17-AAG细胞系(NIH-H69,MES SA Dx5,NCI-ADR-RES, Nalm6等等)也有效。 |
| 体内研究 | BIIB021口服处理多种移植瘤模型（包括N87, BT474, CWR22, U87, SKOV3和Panc-1）导致肿瘤生长受抑制。BIIB021按120 mg/kg剂量处理L540cy肿瘤，有效抑制肿瘤的生长。BIIB021作用于JHU12移植瘤，明显增强抗肿瘤生长功效。 |
| 特征 | BIIB021是全人工合成的口服Hsp90抑制剂。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。BIIB021 是一种可口服的全合成的HSP90抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1372 mL | 15.6858 mL | 31.3716 mL |
| 5 mM | 0.6274 mL | 3.1372 mL | 6.2743 mL |
| 10 mM | 0.3137 mL | 1.5686 mL | 3.1372 mL |
| 50 mM | 0.0627 mL | 0.3137 mL | 0.6274 mL |
| 激酶实验 | Hsp90结合实验: 用于荧光偏振竞争测量, FITC-geldanamycin 探针 (20 nM) 和2 mM TCEP 在室温下 进行3 小时, 然后等分置于-80oC储存。 重组人类Hsp90α (0.8 nM) 和降低的 FITC-geldanamycin (2 nM) 在 含有实验buffer的96孔板上 在室温下温育3 小时，实验buffer包含20 mM HEPES (pH 为7.4), 50 mM KCl, 5 mM MgCl2, 20 mM Na2MoO4, 2 mM DTT, 0.1 mg/mL BGG,和0.1% (v/v) CHAPS。预温育后，加入溶于100% DMSO的BIIB021 ，最终浓度为0.2 nM 到10 μM (最终体积为100 μL, 2% DMSO)。反应在室温下进行16小时，在485和535 nm处测定荧光值。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:BT474, MCF-7, N87, HT29, H1650, H1299, H69和H82细胞 Concentrations:3到1×103nM Incubation Time:5 天 Method:使用修改的四唑鎓盐法测定IC50值。肿瘤细胞加到96孔板上繁殖 24小时，然后加入BIIB021。对照组加入DMSO (0.03-0.003%)。吩嗪硫酸甲酯(储存浓度为1 mg/mL) 和3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-5-(3-羧甲羟苯基)-2-(4-磺苯基)-2氢-四唑, 内盐 (储存浓度为2 mg/mL) 按1:20混合，加到96孔板的每孔中，温育。3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-5-(3-羧甲羟苯基)-2-(4-磺苯基)-2氢-四唑, 内盐的降低， 导致可溶性甲臢分泌到培养基中。温育4小时, 在490纳米处使用分光光度计测量甲臢。使用SOFTmaxPRO软件获得数据, 100% 生存力定义为用DMSO处理的细胞A490，用 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-5-(3-羧甲羟苯基)-2-(4-磺苯基)-2氢-四唑, 内盐(用DMSO处理细胞的平均A490 为0.03-0.003%)染色通过A490值计算每个样本存活百分数，计算按如下:存活率（%） = (A490 nm样本/ A490 nmDMSO处理的细胞 × 100)。 |
| 动物实验 |
Animal Models:BALB/c和无胸腺鼠中的N87, BT474, CWR22, U87, SKOV3和 Panc-1肿瘤模型 Formulation:磷脂/蔗糖乳剂 Dosages:31, 62.5,和125 mg/kg Administration:每天口服处理一次 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
