产品简介：
BIX02188是选择性MEK5抑制剂，也抑制ERK5催化活性。
分子式：C25H24N4O2 分子量：412.48
别名：3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：43 mg/mL (104.24 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：3 mg/mL (7.27 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | BIX02188是选择性MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。 |
|---|---|
| 靶点 | MEK5 |
| IC50 | 4.3 nM |
| 体外研究 | BIX02188明显抑制MEK5催化活性，IC50为4.3 nM,轻微抑制ERK5催化活性，IC50为0.83 μM,作用于关系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16没有活性,作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM，作用于p38α时IC50为3.9 μM，作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188预处理HeLa细胞，抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时，没有毒性。BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞，通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应抑制MEF2C转录激活，IC50分别为1.15 μM和0.82 μM。BIX02188作用于300 μM H2O2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs)，抑制BMK1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性，IC50为0.8 μM,尤其通过抑制MEK5信号通路。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 BIX02188是选择性MEK5抑制剂，也抑制ERK5催化活性。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4244 mL | 12.1218 mL | 24.2436 mL |
| 5 mM | 0.4849 mL | 2.4244 mL | 4.8487 mL |
| 10 mM | 0.2424 mL | 1.2122 mL | 2.4244 mL |
| 50 mM | 0.0485 mL | 0.2424 mL | 0.4849 mL |
| 激酶实验 | 催化实验: 使用PKLight ATP检测试剂，及从杆状病毒表达系统中分离MEK5蛋白用于测定激酶活性。使用15 nM GST-MEK5和0.75 μM ATP，及含25 mM Hepes,pH 7.5,10 mM MgCl2, 50 mM KCl, 0.2% BSA, 0.01% CHAPS, 100 μM Na3VO4, 0.5 mM DTT, 和 1% DMSO 的实验buffer，及有不同浓度BIX02188存在时进行反应。激酶反应混合物在室温下温育90分钟，随后加入10 μL ATP检测试剂反应15分钟。测定相对光单位(RLU)信号，然后转换RLU信号成对照组百分数(POC)，用于测定IC50值。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:HeLa细胞 Concentrations:溶于DMSO, 终浓度为10 μM 左右 Incubation Time:预处理1.5小时 Method:细胞血清饥饿20小时，然后用终浓度为0.4 M的山梨醇在37oC下刺激20分钟。加入山梨醇，1.5小时后，加入BIX02188。获得细胞，溶于50 μL含Hal蛋白酶和磷酸抑制剂的RIPA buffer 中，在4oC下进行5-10分钟。溶解产物按14,000 rpm转速离心10分钟,50 μL溶解物加到50 μl 2×样本buffer中，然后在95oC下进行4分钟20 μL样本在SDS-PAGE 10% Tris-glycine gels中跑胶，然后转移到硝化纤维素上。使用合适抗体进行Western blotting。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
