BIX 02188

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BIX 02188
分子式:C25H24N4O2 分子量:412.48

简介:BIX02188是选择性MEK5抑制剂,也抑制ERK5催化活性。
别名:3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:43 mg/mL (104.24 mM);Water Insoluble;Ethanol :3 mg/mL (7.27 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

BIX02188是选择性MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。

靶点

MEK5

IC50

4.3 nM

体外研究

BIX02188明显抑制MEK5催化活性,IC50为4.3 nM,轻微抑制ERK5催化活性,IC50为0.83 μM,作用于关系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16没有活性,作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM,作用于p38α时IC50为3.9 μM,作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188预处理HeLa细胞,抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时,没有毒性。BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞,通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应抑制MEF2C转录激活,IC50分别为1.15 μM和0.82 μM。BIX02188作用于300 μM H2O2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs),抑制BMK1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,IC50为0.8 μM,尤其通过抑制MEK5信号通路。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 BIX02188是选择性MEK5抑制剂,也抑制ERK5催化活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4244 mL

12.1218 mL

24.2436 mL

5 mM

0.4849 mL

2.4244 mL

4.8487 mL

10 mM

0.2424 mL

1.2122 mL

2.4244 mL

50 mM

0.0485 mL

0.2424 mL

0.4849 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

催化实验:
使用PKLight ATP检测试剂,及从杆状病毒表达系统中分离MEK5蛋白用于测定激酶活性。使用15 nM GST-MEK5和0.75 μM ATP,及含25 mM Hepes,pH 7.5,10 mM MgCl2, 50 mM KCl, 0.2% BSA, 0.01% CHAPS, 100 μM Na3VO4, 0.5 mM DTT, 和 1% DMSO 的实验buffer,及有不同浓度BIX02188存在时进行反应。激酶反应混合物在室温下温育90分钟,随后加入10 μL ATP检测试剂反应15分钟。测定相对光单位(RLU)信号,然后转换RLU信号成对照组百分数(POC),用于测定IC50值。

细胞实验

  • Cell lines:HeLa细胞
  • Concentrations:溶于DMSO, 终浓度为10 μM 左右
  • Incubation Time:预处理1.5小时
  • Method:细胞血清饥饿20小时,然后用终浓度为0.4 M的山梨醇在37oC下刺激20分钟。加入山梨醇,1.5小时后,加入BIX02188。获得细胞,溶于50 μL含Hal蛋白酶和磷酸抑制剂的RIPA buffer 中,在4oC下进行5-10分钟。溶解产物按14,000 rpm转速离心10分钟,50 μL溶解物加到50 μl 2×样本buffer中,然后在95oC下进行4分钟20 μL样本在SDS-PAGE 10% Tris-glycine gels中跑胶,然后转移到硝化纤维素上。使用合适抗体进行Western blotting。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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规格

10mg, 50mg, 5mg

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