SB202190 (FHPI)

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SB202190 (FHPI)
分子式:C20H14N3OF 分子量:331.34

简介:SB 202190 是可渗透细胞的p38 MAPK抑制剂,抑制p38α/β。
别名:Phenol, 4-[4-(4-fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至灰色固体
溶解性:……………DMSO:66 mg/mL (199.19 mM);Water Insoluble;Ethanol:12 mg/mL (36.21 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

SB 202190 (FHPI)是有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580用于调查在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。

靶点

p38α

p38β

IC50

50 nM

100 nM

体外研究

SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性,且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡:通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶,可阻断Bcl – 2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡。在HaCaT细胞中SB 202190强烈抑制由紫外线诱导的cox – 2蛋白表达和mRNA水平。用SB 202190处理肾小管上皮细胞(正常大鼠k肝脏-52E),可将由白蛋白引发的炎症(单核细胞趋化蛋白-1,MCP – 1)或肿瘤生长因子β-1(TGFβ-1)引发的原纤维化(原骨胶原I a1,procollagen-i alpha1)相关基因降低50%。SB 202190处理A549细胞,可诱导JNK磷酸化(该磷酸化效应呈时间和剂量依赖性)、转录因子ATF – 2磷酸化,并增加AP – 1与DNA的结合。SB 202190处理促进THP-1和MV4-11细胞的生长。SB 202190可提高c-Raf和ERK(细胞外信号调节激酶)磷酸化,暗示由SB 202190诱导的白血病细胞增殖过程有Ras-Raf-MEK-mitogen激活的MAPK通路的参与

体内研究

SB 202190通过抑制p38减弱了由人脊髓灰质炎IgG(PV-IgG)在被动转移小鼠模型中诱发的水泡形成在脓毒症内毒素模型中,与对照组相比,经SB 202190处理可显著提高存活率

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 SB 202190 (FHPI)是有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.0180 mL

15.0902 mL

30.1805 mL

5 mM

0.6036 mL

3.0180 mL

6.0361 mL

10 mM

0.3018 mL

1.5090 mL

3.0180 mL

50 mM

0.0604 mL

0.3018 mL

0.6036 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外酶活检测:
p38α 和 p38β 溶解在25mM的Tris – HCl缓冲液中,PH 7.5,含0.1mM EGTA,髓鞘碱性蛋白(0.33毫克/毫升)作为底物。人工操作条件用50μL [γ-33P]ATP于30 °C孵育10分钟;Biomek 2000自动化工作站用25μL [γ-33P]ATP在96孔板室温孵育40分钟。ATP和乙酸镁浓度分别为0.1mM和10mM。所有检测都用MgATP起始。人工检测将孵育液滴到磷酸纤维素纸上,浸泡在50mM磷酸中。用5μL磷酸终止反应,后将孵育液点滴在P30过滤垫上。滤膜在50mM磷酸中漂洗四次以去除ATP,在用丙酮(人工孵育)或甲醇(工作站孵育)处理后,干燥并用放射性计量。

细胞实验

  • Cell lines:Jurkat, 和 HeLa细胞
  • Concentrations:溶解于DMSO, 终浓度~50 μM
  • Incubation Time:24 小时
  • Method:

细胞血清饥饿后,用不同浓度SB 202190处理24小时。用台盼蓝或PI染色后经流式细胞仪分析,以检测细胞活力。凋亡细胞核用H33258染色。

动物实验

  • Animal Models:C57BL/6J 小鼠皮内注射无菌的对照IgG或人脊髓灰质炎IgG做对比。
  • Formulation:DMSO溶解,生理盐水稀释
  • Dosages:12.5 μg
  • Administration:皮内注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

100mg, 25mg

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