PAC-1

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PAC-1
分子式:C23H28N4O2 分子量:392.49

简介:PAC-1 是一种procaspase-3激活剂,诱导癌细胞凋亡。

别名:半胱天冬酶原活化物1;Procaspase activating compound 1;1-Piperazineacetic acid, 4-(phenylmethyl)-, 2-[[2-hydroxy-3-(2-propen-1-yl)phenyl]methylene]hydrazide
物理性状及指标:
外观:………………白色或类白色固体
溶解性:……………DMSO:78 mg/mL (198.73 mM);Water:Insoluble;Ethanol :16 mg/mL (40.76 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

PAC-1是有效的procaspase-3激活剂,EC50为0.22 μM,是第一个已知的直接激活procaspase-3为caspase-3的小分子。

靶点

Procaspase-3

IC50

0.22 μM

体外研究

PAC-1激活procaspase-3,产生caspase-3,EC50为0.22 μM,且激活procaspase-7,EC50为4.5 μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使PAC-1选择性诱导凋亡,按与procaspase-3浓度成比例的方式,IC50为作用于NCI-H226细胞的0.35 μM到作用于UACC-62细胞的~3.5 μM。PAC-1作用于原发性癌细胞,诱导凋亡,IC50为3 nM到1.41 μM,更有效作用于邻近的非癌细胞,IC50为5.02 μM到9.98 μM,与不同的procaspase-3浓度直接相关。PAC-1通过螯合锌离子而激活procaspase-3,因此缓解锌-介导的抑制,且使procaspase-3激活自身变为caspase-3。PAC-1作用于Bax/Bak双基因敲除细胞和,及Bcl-2和Bcl-xL-过表达细胞,诱导细胞死亡。PAC-1按caspase-3非依赖性方式诱导细胞色素c释放,随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1作用于Apaf-1基因敲除细胞,不会诱导细胞凋亡和caspase-3激活,说明通过PAC-1介导的细胞死亡形成凋亡体,对激活caspase-3是必不可少的。

体内研究

PAC-1按5 mg的稳定释放低剂量处理小鼠,显著抑制ACHN肾移植瘤生长。PAC-1按50或100 mg/kg剂量口服处理,显著阻碍NCI-H226肺癌移植瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且显著阻止癌细胞浸润肺组织。PAC-1体内抗肿瘤效果归因于激活procaspase-3和随后诱导凋亡,与体外活性一致。

特征

PAC-1是第一个使procaspase-3直接激活为caspase-3的小分子试剂。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PAC-1 是一种procaspase-3激活剂,诱导癌细胞凋亡。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5478 mL

12.7392 mL

25.4784 mL

5 mM

0.5096 mL

2.5478 mL

5.0957 mL

10 mM

0.2548 mL

1.2739 mL

2.5478 mL

50 mM

0.0510 mL

0.2548 mL

0.5096 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外procaspase-3 激活实验:
表达Procaspase-3,然后在大肠杆菌中纯化。不同浓度 PAC-1 加到96孔板中,孔中为含 90 μL 50 ng/mL procaspase-3 的 caspase 实验 buffer,实验板在37oC下温育12小时。Caspase 实验buffer中的10 μL 2 mM caspase-3 肽底物乙酰 Asp-Glu-Val-Asp-p-nitroanilide (Ac-DEVD-pNa)溶液加到每孔中。实验板在 Spectra Max Plus 384孔酶标仪上405 nm 处每两分钟读数一次,持续2小时。测定每孔的直线部分斜率,且计算对照组激活的相对增高量。

细胞实验

  • Cell lines:U-937, HL-60, CRL-1872, ACHN, NCI-H226, Hs888Lu, Hs578Bst, MCF-10A, SK-MEL-5, BT-20, MDA-MB-231, UACC-62, SK-N-SH, B16-F10 , Hs 578t, 和 PC-12
  • Concentrations:溶于DMSO, 终浓度为~100 μM
  • Incubation Time:72 小时
  • Method:使用不同浓度PAC-1处理细胞72小时。加入MTS/PMS CellTiter 96细胞增殖检测试剂定量测定细胞死亡。实验板在37oC下温育约1小时(直到形成有色产物), 在 490 nm处测定吸光值。

动物实验

  • Animal Models:皮下注射ACHN细胞的卵巢切除的雌性无胸腺BALB/c( nu/nu)裸鼠,皮下注射NCI-H226细胞的胸腺无胸腺 BALB/c裸鼠,静脉注射NCI-H226细胞的雄性无胸腺 BALB/c-/-小鼠。
  • Formulation:与胆固醇混合,制成3mm直径20mg(全部重量) 的颗粒,或者溶于 24:1 植物油/DMSO的混合物。
  • Dosages:~100 mg/kg
  • Administration:颗粒皮下移植或口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg

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