Nutlin-3a

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Nutlin-3a
分子式:C30H30Cl2N4O4 分子量:581.49

简介:Nutlin 3a 是 Nutlin-3 的活性异构体,抑制p53/MDM2相互作用,稳定 p53 蛋白,因此诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
别名:Nutlin-3a chiral;2-Piperazinone, 4-[[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1- methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (171.97 mM);Water :Insoluble;Ethanol :100 mg/mL (171.97 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。

特性

高度选择性的MDM2抑制剂与对MDMX低得多的效果。对含野生型p53的肿瘤最有效。

靶点

p53/MDM2 interaction (Cell-free assay) 90 nM

体外研究

Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53,由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来,从而导致诱导其下游靶点,细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90%以上。Nutlin-3α稳定并激活p53基因,以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2%,并增加了G1-和G2/M期细胞。在40小时后,Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡,而到60小时后,凋亡细胞分别达到85%和65%。

体内研究

Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长,在最高剂量(200毫克/千克)时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂,并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答最好。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Nutlin 3a 是 Nutlin-3 的活性异构体, 抑制p53/MDM2相互作用,稳定 p53 蛋白,因此诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7197 mL

8.5986 mL

17.1972 mL

5 mM

0.3439 mL

1.7197 mL

3.4394 mL

10 mM

0.1720 mL

0.8599 mL

1.7197 mL

50 mM

0.0344 mL

0.1720 mL

0.3439 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

Biacore研究:
竞争分析是在Biacore S51进行。甲系列S传感器芯片CM5衍生化用于固定一个PentaHis抗体来捕获His-标记的p53。捕获的水平是〜200响应单位(1单位响应对应于每毫米21 pg的蛋白质)。 MDM2蛋白的浓度被保持恒定在300 nM。将试验化合物溶解于10 mM DMSO中,并进一步稀释使每个MDM2测试样品中的浓度系列抑制剂。该试验是在25¡交流的电泳缓冲液(10 mM HEPES,0.15M的NaCl,2%DMSO)中运行。 MDM2-p53在抑制剂存在下的结合的计算方法是在没有抑制剂的结合的百分比,IC 50是使用微软EXCE计算。

细胞实验

  • Cell lines:OSA, T778, RMS13, U2OS, SaOS-2
  • Concentrations:~5 μM
  • Incubation Time:120小时
  • Method:SRB

动物实验

  • Animal Models:SJSA-1移植体
  • Formulation:1% Klucel, 0.1% Tween 80
  • Dosages:50, 100, 200 毫克/千克 每天两次
  • Administration:口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

25mg, 5mg

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