Nutlin-3b

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Nutlin-3b
分子式:C30H30Cl2N4O4 分子量:581.49

简介:Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂。
别名:Nutlin-3b;2-Piperazinone, 4-[[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1- methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (171.97 mM);Water:Insoluble;Ethanol :100 mg/mL (171.97 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Nutlin-3b是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂,IC50值为13.6μM,是Nutlin-3的(+)-对映体,比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。

靶点

Mdm2 13.6 μM

体外研究

Nutlin-3b作为表示非MDM2相关的细胞活动的有用的阴性对照。在野生型p53细胞中, Nutlin-3α仅诱导MDM2蛋白和p21蛋白的表达(而不诱导P53)。无论细胞中p53的状态 如何,Nutlin-3b都没有作用。仅有活性的Nutlin-3a对映体在携带野生型和携带突变型p53细胞中表现有效的抗增殖活性差异。Nutlin-3b的效力在野生型p53细胞中比Nutlin-3b低得多,但在突变型p53细胞中和Nutlin-3a效力相当。Nutlin-3a处理48小时后,45%的细胞群变成TUNEL阳性,但与Nutlin-3b中处理过的细胞好未处理的对照组没有区别。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Nutlin-3b是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7197 mL

8.5986 mL

17.1972 mL

5 mM

0.3439 mL

1.7197 mL

3.4394 mL

10 mM

0.1720 mL

0.8599 mL

1.7197 mL

50 mM

0.0344 mL

0.1720 mL

0.3439 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

Biacore研究:
竞争测定法在Biacore S51上进行。系列S传感器芯片CM5用于固定PentaHis抗体以捕获His-标记的p53。捕获的水平〜200响应单位(1单位响应对应于每平方毫米 1 pg的蛋白质)。 MDM2蛋白的浓度保持恒定在300 nM。10mM Nutlin-3溶解在DMSO中,并进一步稀释,使每个MDM2测试样品中的Nutlin-3呈浓度梯度。该检测是在缓冲液(10 mM HEPES,0.15 M氯化钠,2%DMSO)和25¡交流电中进行。 MDM2-p53在Nutlin-3的存在下的结合的计算方法为在没有Nutlin-3存在是的结合百分比,也即IC50计算的方法。

细胞实验

  • Cell lines:HCT116, RKO, SJSA-1, SW480和MDA-MB-435
  • Concentrations:~30 μM
  • Incubation Time:48 小时
  • Method:MTT检测

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

25mg, 5mg

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