YM155 (Sepantronium Bromide)

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SKU: MB4082 分类: , 标签:

YM155
分子式:C20H19BrN4O3 分子量:443.29

简介:YM-155是survivin抑制剂。

别名:Sepantronium bromide;1H-Naphth[2,3-d]imidazolium, 4,9-dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2- pyrazinylmethyl)-, bromide (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO: 55 mg/mL (124.07 mM);Water: 89 mg/mL (200.77 mM);Ethanol :6 mg/mL (13.53 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

YM155 (Sepantronium Bromide)是一种有效的survivin抑制药,通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用,在HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc细胞中IC50为0.54 nM;对SV40启动子活性抑制作用不显著,能够轻微抑制Survivin与XIAP相互作用。Phase 2。

靶点

Survivin (HeLa-SURP-luc, CHO-SV40-luc cells)

0.54 nM

体外研究

YM155 30 μM时对SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1 人类HRPC细胞中,通过抑制 survivin基因启动子的转录,YM155显著抑制内源性survivin的表达。相反,YM155 100 nM时对c-IAP2, XIAP, Bcl-2, Bcl-xL, Bad, α-actin,及β-tubulin的蛋白表达仍没抑制效果。YM155作用于人类癌细胞系包括PC-3和PPC-1,使细胞发生凋亡,伴随着caspase-3活性上升。YM155有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53) 包括PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5及A375 ,IC50值为2.3到11 nM。另外,YM155增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性。YM155和γ-射线联用,增强凋亡细胞数和caspase-3活性。 YM155推迟修复放射诱导核DNA断裂的双链。

体内研究

YM155按3和10 mg/kg皮下注射前列腺移植瘤,结果显示YM155完全抑制PC-3的肿瘤生长,但是重量没有降低,血细胞数也没有下降。药物动力学分析显示YM155作用于肿瘤组织效果很明显。而且,YM155按5 mg/kg作用于PC-3常位移植瘤时肿瘤抑制率达80% 。YM155和γ-射线联用作用于携带H460或Calu6 移植瘤的裸鼠,显示出强抗癌活性。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。YM-155是survivin抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2559 mL

11.2793 mL

22.5586 mL

5 mM

0.4512 mL

2.2559 mL

4.5117 mL

10 mM

0.2256 mL

1.1279 mL

2.2559 mL

50 mM

0.0451 mL

0.2256 mL

0.4512 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

启动子-荧光酶素报告实验:
使用Pyrobest聚合酶和引物5’-GCGCGCTCGAGTCTAGACATGCGGATATATTC-3’和5’-GCGCGAA-GCTTTGGCGGTTAATGGCGCGC-3’, 从人类基因组DNA中分离2767个碱基对序列的人类survivin基因启动子。在pGL3-Basic质粒的XhoI/HindIII切除位点,内切酶XhoI/HindIII切除产生的PCR片段。产生的质粒称为pSUR-luc。通过DNA测序仪在所有增强序列处测定DNA序列。通过荧光酶素实验,使用短暂转染的HeLa-S3细胞,测定pSUR-luc的活力。使用的pGL3质粒含有SV40启动子和增强子序列。 pSUR-luc和pSV2bsr 质粒通过Lipofectamin2000稳定转染到HeLa细胞中。加入10 μg/mL灭瘟素,根据适当的荧光酶素信号和基因稳定性,筛选HeLa-SURP-luc单一群落。pGL3和pSV2bsr质粒稳定转染到CHO细胞中。加入10 μg/mL灭瘟素,根据适当的荧光酶素信号和基因稳定性,筛选CHO-SV40-luc单一群落。从HeLa-SURP-luc和CHO-SV40-luc群落中获得细胞用于化学筛选。细胞按每孔5×103接种在96孔板上,加入YM155(溶于DMSO中)。24小时后测定荧光酶素活性。通过回归分析计算IC50值。

细胞实验

  • Cell lines:PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5,和A375细胞
  • Concentrations:~ 100 nM
  • Incubation Time:48小时
  • Method:

PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5,及A375细胞系按5到40×103密度接种在96孔板上。YM155溶解在DMSO中,持续处理细胞48小时。通过sulforhodamine B试剂测定细胞数。

动物实验

  • Animal Models:皮下注射PC-3移植瘤的雄性裸鼠(BALB/c nu/nu)
  • Formulation:溶于盐溶液,再用盐溶液稀释。
  • Dosages:5 mg/kg
  • Administration:皮下注射,每周持续处理3天,处理3周。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

25mg, 5mg

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