Birinapant
分子式：C42H56F2N8O6 分子量：806.94
简介：Birinapant是一种二价Smac模拟物， 是XIAP和cIAP1的强效拮抗剂，Kd值分别为45 nM和小于1 nM。
别名：比瑞那帕；TL32711；Propanamide, N,N’-[(6,6′-difluoro[2,2′-bi-1H-indole]-3,3′-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1- pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-, (2S,2’S)-
物理性状及指标：
外观：………………类白色至淡黄色固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (123.92 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：55 mg/mL (68.15 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中Kd为<1 nM，对XIAP作用较弱。Phase 2。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Birinapant与XIAP和CIAP1结合的Kd分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的过度表达）细胞中，Birinapant独自诱导细胞死亡（IC 50约为300 nM），并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149（三阴性，EGFR活化）细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生长，IC50分别为1.8，2.5，7.9和9 nM，而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用，IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。 |
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体内研究 |
Birinapant（30毫克/千克）显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Birinapant是一种二价Smac模拟物， 是XIAP和cIAP1的强效拮抗剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.2392 mL |
6.1962 mL |
12.3925 mL |
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5 mM |
0.2478 mL |
1.2392 mL |
2.4785 mL |
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10 mM |
0.1239 mL |
0.6196 mL |
1.2392 mL |
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50 mM |
0.0248 mL |
0.1239 mL |
0.2478 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
荧光偏振测定法: |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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