Birinapant

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CAS 号: 1260251-31-7
SKU: MB4083 分类: , 标签:

Birinapant
分子式:C42H56F2N8O6 分子量:806.94

简介:Birinapant是一种二价Smac模拟物, 是XIAP和cIAP1的强效拮抗剂,Kd值分别为45 nM和小于1 nM。
别名:比瑞那帕;TL32711;Propanamide, N,N’-[(6,6′-difluoro[2,2′-bi-1H-indole]-3,3′-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1- pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-, (2S,2’S)-
物理性状及指标:
外观:………………类白色至淡黄色固体
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (123.92 mM);Water :Insoluble;Ethanol :55 mg/mL (68.15 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Phase 2。

靶点

cIAP1 (Cell-free assay)

XIAP (Cell-free assay)

<1 nM(Kd)

45 nM(Kd)

体外研究

Birinapant与XIAP和CIAP1结合的Kd分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190(ErbB2的过度表达)细胞中,Birinapant独自诱导细胞死亡(IC 50约为300 nM),并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149(三阴性,EGFR活化)细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解,caspase活化,PARP裂解,和NF-κB的激活。Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α(1 ng/mL)联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202,WM793B,WM1366和WM164生长,IC50分别为1.8,2.5,7.9和9 nM,而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用,IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。

体内研究

Birinapant(30毫克/千克)显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Birinapant是一种二价Smac模拟物, 是XIAP和cIAP1的强效拮抗剂,本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.2392 mL

6.1962 mL

12.3925 mL

5 mM

0.2478 mL

1.2392 mL

2.4785 mL

10 mM

0.1239 mL

0.6196 mL

1.2392 mL

50 mM

0.0248 mL

0.1239 mL

0.2478 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

荧光偏振测定法:
和化合物XIAP和CIAP1的亲和力是使用荧光底物来确定,并以Kd值表示。最初,荧光标记的修饰的Smac肽(AbuRPF -K (5-FAM)-NH 2; FP肽)的解离常数(Kd)是用固定浓度(5 nM)的肽和滴定不同浓度的蛋白质(0.075-5μM的半对数稀释)来确定。剂量-反应曲线是在5nM FP肽和50nM XIAP检测中用GraphPad Prism的单点结合模型的非线性最小二乘法生产的。各种浓度的Smac模拟物(100-0.001 μM在半对数稀释)添加到FP肽/蛋白质二元复合物,在含有100毫克/毫升牛c-球蛋白0.1M磷酸钾缓冲液中室温处理15分钟。多标签读板器采用485 nm激发滤光片和520nm的发射滤光片测量偏振值。

细胞实验

  • Cell lines:人黑色素瘤细胞系WM9
  • Concentrations:1 nM-1 μM
  • Incubation Time:3 天
  • Method:细胞附着24小时,随后与Birinapant和/或TNF-α孵育24或72小时。随后用MTS法检测。

动物实验

  • Animal Models:人黑色素瘤异种移植451LU
  • Formulation:12.5%的Captisol在蒸馏水中
  • Dosages:30 毫克/千克
  • Administration:每周腹腔注射3次

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg, 25mg

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