LY404039

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LY404039;LY-404039
分子式:C7H9NO6S 分子量:235.22

简介:LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制剂,还能抑制多巴胺受体.
别名:2-Thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid, 4-amino-, 2,2-dioxide, (1R,4S,5S,6S)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO : 3.84 mg/mL (16.33 mM; Need ultrasonic and warming)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性
LY4039是mGluR1(Ki=149nM)和mGluR2(Ki=92nM)的抑制剂,对多巴胺受体也有抑制作用。IC50值:149nM(Ki for mGlu2);92nM(Ki for mGlu3)靶点:mGluR1;mGluR2代谢型谷氨酸(mGlu)受体已被证明介导许多行为,包括情绪和应激反应,这在临床前和临床研究中已得到证实。
体外研究:与LY354740相似,LY4039在重组人mGlu2和mGlu3受体(分别K(i)=149和92)以及表达天然mGlu2/3受体(K i=88)的大鼠神经元中是纳米级强效激动剂。LY4039对mGlu2/3受体具有高度选择性,相对于离子型谷氨酸受体、谷氨酸转运体和已知抗焦虑和抗精神病药物靶向的其他受体,LY4039对这些受体表现出超过100倍的选择性。
体内研究:LY404039能减弱苯丙胺和苯环啶引起的高运动(分别为3-30和10mg/kg)。LY4039(3-10mg/kg)抑制条件回避反应。LY4039还能减少大鼠的恐惧增强性惊吓(3-30微克/千克)和小鼠的大理石掩埋(3-10毫克/千克),表明有类似焦虑的作用。重要的是,LY404039没有产生镇静效果或运动损伤,如旋转臂性能和在条件回避任务中缺乏逃逸失败所测量的(剂量分别高达30和10mg/kg)。LY4039(10mg/kg)还能够增加前额皮质的多巴胺和5-羟色胺的释放/周转。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制剂,还能抑制多巴胺受体.本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置:

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.2515 mL

21.2576 mL

42.5152 mL

5 mM

0.8503 mL

4.2515 mL

8.5030 mL

10 mM

0.4252 mL

2.1258 mL

4.2515 mL

50 mM

【注意】
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规格

25mg, 50mg, 5mg

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