VU 0361737

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VU-0361737;VU 0361737
分子式:C13H11ClN2O2 分子量:262.69

简介:VU 0361737 是一种选择性mGlu4受体正变构调节剂 (PAM)。
别名:ML-128;2-Pyridinecarboxamide, N-(4-chloro-3-methoxyphenyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:53 mg/mL (201.75 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。

靶点

mGluR4 (Rat )

mGluR4 (Human)

110 nM(EC50)

240 nM(EC50)

体外研究

VU0361737对mGlu1,mGlu2,mGlu3,mGlu6和mGlu7受体没有活性,对mGlu5 和mGlu8受体表现出微弱的活性。

体内研究

VU0361737在大鼠中显示出高的体内CL,短的半衰期(T1/220 min),并且表现出显著的大脑暴露(大脑-血浆比为4.1)。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。VU 0361737是一种选择性mGlu4受体正变构调节剂 (PAM)。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.8068 mL

19.0338 mL

38.0677 mL

5 mM

0.7614 mL

3.8068 mL

7.6135 mL

10 mM

0.3807 mL

1.9034 mL

3.8068 mL

50 mM

0.0761 mL

0.3807 mL

0.7614 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:Sprague-Dawley大鼠
  • Formulation:10% Tween-80
  • Dosages:10 mg/kg
  • Administration:ip

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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规格

10mg, 50mg

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