NVP-TNKS656

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NVP-TNKS656是一种高度有效的,选择性的,口服具有活性的tankyrase抑制剂,对 TNKS2 的IC50为6 nM,选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。

理化数据

分子量

494.58

化学式

C27H34N4O5

CAS号

1419949-20-4

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (202.19 mM)

Ethanol

10 mg/mL warmed (20.21 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

NVP-TNKS656是一种高度有效的,选择性的,口服具有活性的tankyrase抑制剂,对 TNKS2 的IC50为6 nM,选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。

体外研究

在体外,NVP-TNKS656跨物种表现出低到中度的微粒体ER值和高溶解性。在耐PI3K 或 AKT抑制剂的细胞中,NVP-TNKS656阻断Wnt/β-连还素通路,并促进细胞凋亡。

体内研究

在小鼠中,NVP-TNKS656表现出低清除率和分布容积,并表现出良好的暴露和适度的口服利用度。在负荷MMTV-Wnt1肿瘤的无胸腺裸鼠中,NVP-TNKS656 (350 mg/kg, p.o.)稳定Axin1蛋白,并减少70-80%的Wnt/beta-连环蛋白靶基因Axin2 mRNA水平。在结肠直肠癌PDX模型中,NVP-TNKS656减少核β-连环蛋白,逆转耐药性,并抑制肿瘤生长。

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规格

25mg, 5mg

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