INH1

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INH1;IBT13131
分子式:C18H16N2OS 分子量:308.40

简介: INH1能靶向Hec1/Nek2有丝分裂通路,抑制肿瘤细胞在培养基和动物中的生长。
别名:IBT13131;Benzamide, N-[4-(2,4-dimethylphenyl)-2-thiazolyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:61 mg/mL (197.79 mM);Water:Insoluble;Ethanol:61 mg/mL (197.79 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

INH1 是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。

靶点

Hec1

体外研究

INH1减少Hec1与动粒的联系,并减少细胞中总体Nek2蛋白水平。INH1有效抑制人乳腺癌细胞增殖,GI50为10-21 μM。此外,INH1也会通过损害纺锤体监测点调控的Hec1/Nek2通路,激活细胞杀伤活性。

体内研究

MDA-MB-468人乳腺癌异种移植的小鼠体内,INH1 (100 毫克/千克,腹腔注射)抑制乳腺肿瘤生长。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。INH1能靶向Hec1/Nek2有丝分裂通路,抑制肿瘤细胞在培养基和动物中的生长。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.2425 mL

16.2127 mL

32.4254 mL

5 mM

0.6485 mL

3.2425 mL

6.4851 mL

10 mM

0.3243 mL

1.6213 mL

3.2425 mL

50 mM

0.0649 mL

0.3243 mL

0.6485 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

结合测定:
表面等离子体共振(SPR)测定于22.5°C在HBSD缓冲液[10 mmol/L HEPES,150 mmol/L NaCl,0.1% DMSO (pH 7.5)]中通过Biacore 3000进行。纯化6×His-Hec1 和 GST-Nek2。NTA传感器芯片和修饰的谷胱甘肽CM5芯片分别用于捕获His-Hec1 和 GST-Nek2。5微升/分钟流量下,捕获水平大约为140到180共振单位(RU)。对于结合试验,芯片依次用化合物(1 或20 微摩尔/升),然后蛋白质(50 微克/毫升)处理。保留的RUs被记录并处理(重复三次实验)。

细胞实验

  • Cell lines:MDA-MB-468,SKBR3,T47D,MDA-MB-361,ZR-75-1,HBL100,MDA-MB-435,HS578T,和 MCF10A 细胞。
  • Concentrations:~50 μM
  • Incubation Time:3天
  • Method:进行标准的3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化物测定与3天药物治疗过程以测量INH1在培养的细胞中剂量依赖性毒性。测定重复进行三次,并编制最终的数据显示。

动物实验

  • Animal Models:接受 MDA-MB-468 人乳腺癌异种移植的无胸腺雌性 BALB/c 裸鼠。
  • Formulation:15% DMSO,20% Tween 20,10% PEG-400,55% 生理盐水
  • Dosages:~100 毫克/千克
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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规格

10mg, 50mg

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