Decernotinib (VX-509)

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Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂,Ki 为 2.5 nM,分别比作用于JAK1,JAK2,和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。

理化数据

分子量

392.38

化学式

C18H19F3N6O

CAS号

944842-54-0

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

78 mg/mL (198.78 mM)

Ethanol

20 mg/mL warmed (50.97 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂,Ki 为 2.5 nM,分别比作用于JAK1,JAK2,和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。

靶点

JAK3

JAK1

JAK1

JAK2

TYK2

2.5 nM(Ki)

11 nM

11 nM(Ki)

13 nM(Ki)

13 nM(Ki)

体外研究

在HT-2细胞中,Decernotinib抑制IL-2刺激的HT-2 STAT-5磷酸化,人T-细胞胚细胞增殖,和CD40L/IL-4–诱导的B细胞增殖。

体内研究

在胶原诱导的关节炎大鼠模型中,VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致裸关节肿胀和爪重量剂量依赖性减轻,并改善爪子组织病理学。在恶唑酮诱导的迟发性过敏小鼠模型中,VX-509 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耳朵水肿。在大鼠HvG模型中,VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致腘淋巴结(PLN)增生剂量依赖性抑制。

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规格

25mg, 5mg

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