GLPG0634

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GLPG0634 analogue;GLPG0634
分子式:C23H18N6O2 分子量:410.43

简介: GLPG0634(类似物)是一种泛JAK抑制剂。
别名:Cyclopropanecarboxamide, N-[5-[4-[(6-cyano-3-pyridinyl)methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2- yl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至卡其色固体
溶解性:……………DMSO:0.1 mg/mL (0.24 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: 常温,充氮,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂,其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。

靶点

JAK

体外研究

在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号,IC50的范围为150 到 760 nM。在细胞水平上,GLPG0634对包含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶具有更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的增殖。

体内研究

口服给药后,绝对生物利用度在大鼠(45%)体内适中,而在小鼠(∼100%)体内较高。在大鼠和小鼠的CIA模型中,GLPG0634 (30 毫克/千克,每天(大鼠);50 毫克/千克,每天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,以及骨降解。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 GLPG0634(类似物)是一种泛JAK抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:大鼠 CIA 模型和小鼠 CIA 模型
  • Formulation:0.5% (v/v) 甲基纤维素
  • Dosages:30 毫克/千克,每天(大鼠);50毫克/千克,每天两次(小鼠)
  • Administration:口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

25mg, 5mg

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