RO-31-8220 Mesylate

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Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。

理化数据

分子量

553.65

化学式

C25H23N5O2S.CH4O3S

CAS号

138489-18-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (180.61 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。

靶点

PKCα

PKCβ2

PKCβ1

PKCε

PKCγ

5 nM

14 nM

24 nM

24 nM

27 nM

体外研究

RO31-8220抑制大鼠脑蛋白激酶C活性,IC 50为23 nM,在PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-ε之间没有选择性。RO31-8220也抑制MSK1,MAPKAPK1,RSK,GSK3β和S6K1,具有对PKC相似的效力。此外,RO31-8220抑制电压依赖性钠离子通道。RO31-8220改变细胞蛋白激酶C的定位并有效抑制A549细胞和MCF-7细胞的生长,IC 50分别为0.78 μM和0.897μM。在儿茶酚胺低反应血小板中,RO31-8220通过增强Akt的磷酸化增强了肾上腺素诱导的血小板聚集。通过抑制apoE基因的囊泡运输到质膜,RO31-8220显著降低载脂蛋白E从原代人巨噬细胞的分泌,没有显著影响ApoE的mRNA水平或蛋白水平。

体内研究

在MLP−/−小鼠体内,Ro 31-8220 (6 mg/kg/d, s.c.)导致心肌收缩力显著增加。

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规格

10mg, 50mg

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