KD025 (SLx-2119)

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KD025是一个具有口服活性,选择性的ROCK2抑制剂,其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。

理化数据

分子量

452.51

化学式

C26H24N6O2

CAS号

911417-87-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

90 mg/mL (198.89 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

KD025是一个具有口服活性,选择性的ROCK2抑制剂,其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。

靶点

ROCK2

ROCK2

41 nM(Ki)

60 nM

体外研究

KD025降低了人源PBMC细胞中IL-17和IL-21的分泌,并且降低了CD4+ T细胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表达。在人源外围血单核细胞中,KD025抑制了IL-21,IL-17和IFNγ 的分泌,同时减低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表达。

体内研究

在小鼠中,KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了脑和心脏中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)显著的减少了灌注缺损的面积,降低了同侧半球的损伤。在胶原蛋白诱导的关节炎小鼠模型中,KD025 (200 mg/kg, i.p.)通过做作用于Th17介导的信号通路,降低了关节炎的发展。在闭塞性支气管炎综合征以及硬皮症小鼠模型中,KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地缓解了慢性移植物抗宿主病。

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规格

25mg, 5mg

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