Avagacestat (BMS-708163)

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Avagacestat (BMS-708163)
分子式:C20H17ClF4N4O4S 分子量:520.88

简介: BMS-708163 是有效的γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19。
别名:BMS-708163;Pentanamide, 2-[[(4-chlorophenyl)sulfonyl][[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]methyl]amino]-5,5,5- trifluoro-, (2R)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:104 mg/mL (199.66 mM);Water :Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。

特性

BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好,且所需量要少

靶点

γ secretase(Aβ42)
(in H4-8Sw cells)

γ secretase(Aβ40)
(in H4-8Sw cells)

0.27 nM

0.3 nM

体外研究

BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。

体内研究

鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑,血浆,脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时,没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BMS-708163 是有效的γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19。本品可用于相关领域的科研实验。

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:雌性Harlan Sprague Dawley鼠或 ATM-405-142K9,7到10月大的 naïve II级犬。
  • Formulation:99% PEG-400, 1% Tween-80 (鼠),或94% labrafil-1944, 5% 乙醇, 1% Tween-80 (犬)
  • Dosages:10 mg/kg (鼠) 或2.5 mg/kg (犬)
  • Administration:每天口服饲喂

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg

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