α-萘黄酮

¥150.00

规格: 1g

CAS 号:604-59-1

英文名字:α-Naphthoflavone
质量标准:>98%, 进分
库存详情未设置 SKU: MB4127-1 分类: ,

α-萘黄酮;α-Naphthoflavone

分子式:C19H12O2 分子量: 272.30

简介:α- Naphthoflavone是一种有效的芳香化酶抑制剂,它牵涉到将睾酮转化为雌激素。

别名:α-NF;7,8-Benzoflavone, alpha-Naphthoflavone; 2-phenyl-4H-naphtho[1,2-b]pyran-4-one
物理性状及指标:
外观:……………………白色至黄色粉末
密度:……………………1.28
MP:…………………… 153-157°C(lit.)

溶解性:…………………Soluble in DMSO
纯度:……………………>98%,BR
敏感性:…………………对光线敏感
储存条件:………………2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:………………常温运输
生物活性及研究进展
CYP1B1被认为是癌症预防和治疗的新靶点。以α-萘黄酮为先导化合物,合成了一系列6,7,10-三甲氧基-α-萘黄酮(4a-o),并评价其对CYP1B1的抑制效力和对CYP1A1和1A2的选择性。 SAR分析表明,在萘环上的C(6),C(7)和C(10)以及B环上的C(3’)上的氟原子上引入甲氧基可以显着提高对CYP1B1抑制。在所制备的衍生物中,化合物4c是迄今报道的最有效和选择性最强的CYP1B1抑制剂。更加努力获得水溶性α-萘黄酮衍生物用于进一步基于细胞的克服抗癌药物耐药性的研究。最后,我们获得了水溶性萘黄酮(11f),它能明显消除MCF-7 / 1B1细胞中CYP1B1表达增强所引起的多西他赛耐药。可以设想,发现新的α-萘黄酮作为CYP1B1抑制剂对于克服CYP1B1介导的癌症治疗剂中的耐药性具有临床重要性。

产品描述 α- Naphthoflavone(α-NF),也称为7- 8-苯并黄酮;是一种合成黄酮衍生物。α- Naphthoflavone是一种有效的芳香化酶抑制剂,它牵涉到将睾酮转化为雌激素。它可由2-萘酚和肉桂醛制备。α-萘黄酮作为二者兼用AH受体拮抗剂和细胞色素P450活性抑制剂。α-萘黄酮通过选择性结合和激活另一个非活性亚群刺激P450 3A4这种P450和促进benzo[a]pyrene结合到后者。
体外研究 α-NF不可逆地抑制微粒体兔CYP3A6和人CYP3A4。α-NF和β-NF强烈抑制CYP1A介导的乙氧基琥珀酸-O-脱乙基酶(EOD)活性与Ki值分别为9.1±0.8和7.6±1.1 nm。0.5、5, 50、500μmα-NF抑制肝脏微粒体催化AFB1-DNA结合分别为22, 58, 84和91%。
体内研究 α-NF抑制CYP1A酶,同时引起RyTe的协同作用和拮抗作用。虹鳟的毒性。雄性Sprague——道利大鼠,治疗αNF对5天后的体质量无显著影响,仅轻微增加。肝、肾和心脏CYP1A1 mRNA。相反,α-NF增加肺CYP1A1 mRNA。治疗水平与β-NF治疗相媲美。

【注意】

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。α- Naphthoflavone是一种有效的芳香化酶抑制剂,它牵涉到将睾酮转化为雌激素。可用于相关领域的科研。

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规格

1g

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