PTC-209 HBr

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PTC-209 HBr 是PTC-209的氢溴酸盐 , 这是一种强效的选择性的BMI-1抑制剂,其IC50为0.5 μM, 可以不可逆的减少癌起始细胞(CICs)。

理化数据

分子量

576.10

化学式

C17H13Br2N5OS.HBr

CAS号

1217022-63-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL warmed (173.58 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

生物活性

产品描述

PTC-209 HBr 是PTC-209的氢溴酸盐 , 这是一种强效的选择性的BMI-1抑制剂,其IC50为0.5 μM, 可以不可逆的减少癌起始细胞(CICs)。

特性

BMI-1-选择性抑制剂,以BMI-1自我复制机制为靶点。

靶点

BMI-1

0.5 μM

体外研究

PTC-209抑制人结肠直肠HCT116和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中UTR介导的报告基因表达和内源性BMI-1表达。PTC-209以BMI-1依赖的方式减少结直肠癌肿瘤细胞的生长。此外,PTC-209通过不可逆生长抑制损害结肠直肠癌起始细胞(CICs)。

体内研究

在原代人结肠癌异种移植,人结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内,PTC-209 (60 毫克/千克/天,皮下注射)有效抑制肿瘤组织中BMI-1产生,并使已产生的肿瘤停止生长。PTC-209也会减少体内功能性结直肠癌 CICs的频率。

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规格

25mg, 5mg

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