Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)；托法替尼；CP-690550
分子式：C16H20N6O 分子量：312.37
简介： 托法替尼Tofacitinib是JAK1/2/3抑制剂。
别名：Tasocitinib; CP-690550；1-Piperidinepropanenitrile, 4-methyl-3-(methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-.beta.-oxo-, (3R,4R)-
物理性状及指标：
外观：………………类白色至淡黄色固体
溶解性：……………DMSO：62 mg/mL warmed (198.48 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Tofacitinib是新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。 |
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靶点 |
JAK3(Cell-free assay) |
JAK1(Cell-free assay) |
JAK2(Cell-free assay) |
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IC50 |
1 nM |
112 nM |
20 nM |
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体外研究 |
CP-690550是特定的口服JAK3抑制剂,作用于JAK2和JAK1,效果分别低20和100倍。CP-690550对30种其他激酶没有作用效果，平均IC50 > 3000 nM。CP-690,550抑制IL-2诱导的增殖，比作用于GM-CSF诱导的增殖效果强30倍。CP-690550高效抑制小鼠混合淋巴反应(MLR)(IC50 = 91 nM)。CP-690550作用于小鼠B细胞，有效抑制IL-4诱导的CD23 (IC50=57 nM)和II类主要组织相容性复合体(MHCII)表达上调，IC50=71 nM。最新研究显示，通过加强Th17分化，低剂量CP-690550加速实验性自身免疫脑脊髓炎的发生。 |
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体内研究 |
CP-690550作用于异位心脏移植(DBA2供体心脏移到C57/BL6宿主)的小鼠模型，提高移植后心脏的寿命，这种作用存在剂量依赖性。EC50(50%小鼠将保持移植>28天时血液中药物浓度)为~60 ng/mL。CP-690550作用于非人灵长类动物(NHPs,食蟹猴) (50到100 ng/ml剂量实验组和200到400 ng/ml剂量实验组的MST分别为62和83天)，防止同种异体肾移植的排斥反应。CP-690550每天按1.5-15 mg/kg剂量长期作用于小鼠，通过流式细胞仪检测，发现淋巴细胞亚群发生改变，这种作用存在剂量和时间依赖性。处理21天，观察到最显著的变化是脾NK1.1+TCRb细胞数降低96%。CP-690550按1.87-30 mg/kg剂量皮下注射给药敏感小鼠，延迟型过敏反应降低，这种作用存在剂量依赖性。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。托法替尼Tofacitinib是JAK1/2/3抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 3.2013 mL | 16.0067 mL | 32.0133 mL |
| 5 mM | 0.6403 mL | 3.2013 mL | 6.4027 mL |
| 10 mM | 0.3201 mL | 1.6007 mL | 3.2013 mL |
| 50 mM | 0.0640 mL | 0.3201 mL | 0.6403 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | JAK3 激酶实验: 全长cDNA中编码人JAK3 催化结构域(785aa到 1125aa, JH1 催化结构域)的片段通过PCR放大，且克隆到杆状病毒转移载体 pVL1393的EcoRI位点。使用重组杆状病毒感染 Sf9 细胞，在谷胱甘肽琼脂糖凝胶上分离重组 GSTJAK3融合蛋白。使用还原型谷胱甘肽洗脱融合蛋白，然后储存在含50 mM Tris, pH 7.5, 10 mM DTT 和 10% 甘油的缓冲液中。通过ELISA按如下测量JAK3激酶活性: 使用随机L-谷氨酸和酪氨酸共聚物 (4:1) (100 ug/mL)包被实验板过夜。冲洗实验板，在有或无抑制剂时，重组JAK3 JH1:GST(每孔100 ng)在室温下温育30分钟，然后加入HRP结合的PY20抗磷酸酪氨酸抗体(ICN)，然后通过TMB(3,3’,5,5’-四甲基联苯胺)电泳。使用 ELISA法测定酪氨酸激酶催化活性，而通过放射性酶实验测定丝/苏氨酸激酶。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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