TH588是一种有效的选择性MTH1 (NUDT1)抑制剂，IC50为5 nM。在浓度为100 μM时，对所检测的其他蛋白没有相关抑制作用，但是在10 μM时，对另外一些酶、GPCRs、激酶、离子通道和转运体有一定的选择性。
理化数据
| 分子量 |
295.17 |
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化学式 |
C13H12Cl2N4 |
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CAS号 |
1609960-31-7 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
20 mg/mL warmed (67.75 mM) |
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Ethanol |
1 mg/mL warmed (3.38 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
TH588是一种有效的选择性MTH1 (NUDT1)抑制剂，IC50为5 nM。在浓度为100 μM时，对所检测的其他蛋白没有相关抑制作用，但是在10 μM时，对另外一些酶、GPCRs、激酶、离子通道和转运体有一定的选择性。 |
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靶点 |
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体外研究 |
TH588选择性杀死U2OS和其它癌细胞系，对几个初级或无限增殖的细胞毒性较弱。TH588也会诱导U2OS 细胞中DNA损伤，并引起ATM-p53介导的死亡应答和DNA修复。 |
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体内研究 |
负荷SW480结肠或MCF7乳腺癌异种移植物的小鼠体内，TH588 (30 mg/kg s.c.)通过抑制MTH1减少肿瘤生长。在携带患者BRAFV600E突变异种移植物的小鼠体内，TH588 (30 mg/kg s.c.)也会引起肿瘤生长率降低。 |
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