KN-93 Phosphate

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CAS 号: 1188890-41-6
英文名字:KN 93 Phosphate
质量标准:>98%,BR
货号: MB4187

KN-93 H3PO4 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂,其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。

理化数据

分子量

599.03

化学式

C26 H29 Cl N2 O4 S . H3 O4 P

CAS号

1188890-41-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (166.93 mM)

Water

92 mg/mL (153.58 mM)

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

KN-93 H3PO4 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂,其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。

靶点

CaMKII

0.37 μM(Ki)

体外研究

KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成,通过调整TH的反应率,以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长,IC50 为8 μM,并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。在PCa 细胞中,KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。

体内研究

在患帕金森病的大鼠模型中,KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内,KN-93引起脾脏,外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应,并减少皮肤和肾脏损害。

运输条件:常温运输

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规格

10mg, 50mg

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