SB408124

¥560.00¥1,900.00

CAS 号: 288150-92-5
货号: MB4203

SB-408124;SB408124
分子式:C19H18F2N4O 分子量:356.37

简介: SB408124是非肽类OX1受体拮抗剂,比对OX2受体的抑制性高50倍。
别名:Urea, N-(6,8-difluoro-2-methyl-4-quinolinyl)-N’-[4-(dimethylamino)phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:36 mg/mL (101.01 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

SB408124是一种非肽类OX1 receptor拮抗剂,作用于全细胞和膜,Ki分别为57 nM和27 nM,比作用于OX2受体选择性高50倍。

靶点

OX1 (membrane)

OX1 (whole cell)

27 nM(Ki)

57 nM(Ki)

体外研究

SB-408124 结合到下丘泌素1型受体(HcrtR1),Ki为7.57 nM。钙动员研究显示SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂,具有特异亲和力,在放射性配体结合实验中测量SB-408124作用于OX1受体的选择性比作用于Orexin-2受体高50倍。最新研究显示使用SB-401824预处理原代培养的大鼠星形胶质细胞,然后使用Orexin A处理,显著降低Orexin A对基本和 forskolin激活的cAMP产量的刺激行为。

体内研究

30μg/10μL SB-408124脑室内给药处理Wistar大鼠,降低 Orexin-A 诱导的水摄入。Orexin-A (30 μg/10 μL)脑室内给药处理,阻断组胺或2.5% NaCl 处理诱导的加压素(VP)水平升高,使用SB-408124预处理可调节这种阻断作用。SB-408124((50 mM, 5 μL/h) 脑室内给药处理,阻断Bicuculline(BIC)诱导的内源性葡萄糖产量(EGP)增高。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品SB408124是非肽类OX1受体拮抗剂,可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8061 mL

14.0304 mL

28.0607 mL

5 mM

0.5612 mL

2.8061 mL

5.6121 mL

10 mM

0.2806 mL

1.4030 mL

2.8061 mL

50 mM

0.0561 mL

0.2806 mL

0.5612 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:雄性Wistar大鼠
  • Formulation:SB-408124溶于盐水
  • Dosages:30 μg/10 μL
  • Administration:脑室内给药法

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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规格

5mg, 25mg

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