AZD3293(LY3314814)

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CAS 号: 1383982-64-6
货号: MB4209

AZD3293(LY3314814)是BACE抑制剂。

理化数据

分子量

412.53

化学式

C26H28N4O

CAS号

1383982-64-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

82 mg/mL (198.77 mM)

Ethanol

82 mg/mL (198.77 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

AZD3293(LY3314814)是BACE抑制剂。

靶点

BACE

0.4 nM

体外研究

AZD3293是一种有效的、透水良好的、具有口服活性并能够透过血脑屏障的BACE1抑制剂,具有缓速动力学。在多种细胞模型中研究AZD3293对Aβ40和sAβPPβ的效力中,AZD3293在小鼠和豚鼠原代神经元细胞、及过表达AβPP的SH-SY5Y细胞中,具有pM级的效力,IC50分别为610 pM, 310 pM, 和 80 pM。在体外放射性配体结合和酶活性测定实验中,研究了AZD3293与350多种,包括受体、离子通道、转运体、激酶和酶的物质的作用,AZD3293的测试浓度最高达10 μM。在其中,有一些有显著相应,但对BACE1的选择性最高。AZD3293的解离率t1/2约为9小时。

体内研究

在体内小鼠、豚鼠、狗模型中,AZD3293以剂量依赖和时间依赖方式显著地降低血浆、脑脊液、大脑中Aβ40, Aβ42和sAβPPβ的浓度。在狗中的药代动力学实验中,AZD3293的生物利用度为80%(F=0.8)。基础临床前研究大力支持AZD3293的临床开发,目前正招募阿尔茨海默症患者进入AZD3293的2/3期临床研究。

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规格

5mg, 25mg

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