MK8931

¥630.00¥4,800.00

CAS 号: 1286770-55-5(free base)
英文名字:Verubecestat (MK-8931)
质量标准:>98%,三氟乙酸盐,BR
货号: MB4210

Verubecestat是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。

理化数据

分子量

523.43

化学式

C19H18F5N5O5S

CAS号

1286770-55-5(free base)

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

81 mg/mL (154.74 mM)

Ethanol

5 mg/mL (9.55 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Verubecestat是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。

靶点

BACE2

BACE1

0.37 nM(Ki)

1.75 nM(Ki)

体外研究

Verubecestat(MK-8931)在细胞中有效减少Aβ40,Ki值为7.8 nM,IC50为13 nM。

体内研究

对大鼠和食蟹猴予以单次口服Verubecestat(MK-8931)能够显著降低脑脊髓液(CSF)和皮层Aβ40。MK-8931在体内半衰期为20小时,适合每天给药一次的频率。

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规格

5mg, 25mg, 100mg

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