Netupitant是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,具有潜在的止吐剂活性。
理化数据
分子量 |
578.59 |
化学式 |
C30H32F6N4O |
CAS号 |
290297-26-6 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
Ethanol |
100 mg/mL (172.83 mM) |
DMSO |
2 mg/mL (3.45 mM) |
Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
产品描述 |
Netupitant是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,具有潜在的止吐剂活性。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在CHO NK1细胞中,Netupitant浓度依赖性地拮抗substance P (SP)的刺激效应。在表达NK2或NK3受体的细胞中,Netupitant没有活性。 |
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体内研究 |
Netupitant是一种可通过脑渗透的、具有口服活性的选择性NK1拮抗剂。在小鼠中,鞘内注射Substance P(SP)会引起抓、咬、舔等反应,而腹腔注射1-10 mg/kg Netupitant可浓度依赖性地抑制这些反应。在沙鼠中,脑室注射NK1激动剂引发的顿足行为可通过腹腔注射或口服Netupitant来抵制。在沙鼠中,Netupitant具有持久效果。 |
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