Netupitant;CID6451149

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CAS 号: 290297-26-6
货号: MB4214

Netupitant是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,具有潜在的止吐剂活性。

理化数据

分子量

578.59

化学式

C30H32F6N4O

CAS号

290297-26-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

Ethanol

100 mg/mL (172.83 mM)

DMSO

2 mg/mL (3.45 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Netupitant是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,具有潜在的止吐剂活性。

靶点

Neurokinin-1 receptor

体外研究

在CHO NK1细胞中,Netupitant浓度依赖性地拮抗substance P (SP)的刺激效应。在表达NK2或NK3受体的细胞中,Netupitant没有活性。

体内研究

Netupitant是一种可通过脑渗透的、具有口服活性的选择性NK1拮抗剂。在小鼠中,鞘内注射Substance P(SP)会引起抓、咬、舔等反应,而腹腔注射1-10 mg/kg Netupitant可浓度依赖性地抑制这些反应。在沙鼠中,脑室注射NK1激动剂引发的顿足行为可通过腹腔注射或口服Netupitant来抵制。在沙鼠中,Netupitant具有持久效果。

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规格

10mg, 50mg

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