Mevastatin

¥380.00

规格: 1g

CAS 号:73573-88-3

英文名字:美伐他汀,康百汀

质量标准:>97%,BR,可用于细胞培养
库存详情未设置 SKU: MB4232-1 分类: , ,

美伐他汀;康百汀;Mevastatin

分子式:C23H34O5分子量:390.52

生物活性

产品描述 Mevastatin 是竞争性HMG辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。
靶点
HMG-CoA reductase
体外研究 Mevastatin是从Penicillium citinium分离出的一种降胆固醇剂。在0.01 pg/mL (26 nM)浓度下,与对照组相比,它能够降低50%的胆固醇合成。它在结构上类似于HMG,一个HMG-CoA还原酶的内源性底物的取代基。Mevastatin是一个前体药物,在体内通过内酯环的水解而活化。水解的内酯环模拟还原酶产生的四面体中间物,使试剂以比天然基底产物高出10,000的亲和力进行结合。mevastatin的二环部分与辅酶A的活性位点结合。Mevastatin增加eNOS mRNA 和蛋白质水平,减少梗死面积,并且剂量时间依赖性提高神经功能缺陷。
体内研究 在5毫克/千克和20毫克/千克剂量下,mevastatin口服给药3小时后会降低血清胆固醇水平。在20毫克/千克的剂量下,它能够降低大约30%的血清胆固醇水平。Mevastatin通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶,能够降低肝产生的胆固醇。仅在28天治疗之后,胆固醇水平降低,并且与梗塞减少无关。在14天高剂量治疗后,基线绝对脑血流量高出30%

实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models:Wistar-Imamichi雄性大鼠
  • Formulation:生理盐水
  • Dosages:5毫克/千克
  • Administration:口服

溶解性:

DMSO

78 mg/mL (199.73 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

储液制备

浓度溶剂体积(DMSO)质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5608 mL

12.8038 mL

25.6075 mL

5 mM

0.5122 mL

2.5608 mL

5.1215 mL

10 mM

0.2561 mL

1.2804 mL

2.5608 mL

50 mM

0.0512 mL

0.2561 mL

0.5122 mL

储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

规格

1g

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