STF-118804

¥700.00¥3,800.00

CAS 号: 894187-61-2
货号: MB4256

STF118804;STF-118804
分子式:C25H23N3O4S分子量:461.53

简介:STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶Nampt高选择性抑制剂。
别名:Benzamide, 4-[5-methyl-4-[[(4-methylphenyl)sulfonyl]methyl]-2-oxazolyl]-N-(3-pyridinylmethyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至淡黄色固体
溶解性:……………DMSO:61 mg/mL (132.16 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

STF-118804是高特异性NAMPT抑制剂。

靶点

NAMPT

体外研究

STF-118804降低包含MLL染色体翻译的B-ALL细胞系的活性, IC50值在毫微摩尔级范围。此外,取自5个小儿科ALL患者的白血病样品也对低毫微摩尔级范围的STF-118804敏感。STF-118804诱导白血病MV411细胞凋亡,而没有先前的细胞周期阻滞。

体内研究

STF-118804(25 毫克/千克,每天两次,皮下注射)提高高风险急性淋巴细胞白血病原位异种移植模型的生存率,并有效耗尽白血病初始化的细胞。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶Nampt高选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1667 mL

10.8335 mL

21.6671 mL

5 mM

0.4333 mL

2.1667 mL

4.3334 mL

10 mM

0.2167 mL

1.0834 mL

2.1667 mL

50 mM

0.0433 mL

0.2167 mL

0.4333 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

酶试验:
NAMPT 和 NMNAT的酶活性使用体外试剂盒和每个制造商说明的两步法测定。化合物,NAMPT 和/或 NMNAT酶,以及它们的底物混合,在30°C下培育1小时。然后加入指示反应(Wst-1)的试剂,吸光度在30℃下以450nm通过Tecan Infinite M100多模板读数器每5分钟读取一次。

细胞实验

  • Cell lines:人细胞系(SEM,MV411,Nalm6,697,Hal01,REH,SUP-B15 和 KP-Y-RL) 和初始白血病患者样本
  • Concentrations:~10 μM
  • Incubation Time:72小时
  • Method:人细胞系或血统阴性脐带血细胞接种于96孔板(6×105细胞每毫升)。加入逐渐增加浓度的化合物,细胞在37°C/5% CO2下培育72小时。为检测活性,CellTiter-Blue试剂以1:10稀释物加入,平板在37°C/5% CO2下培育4小时,然后以激发波长555 nm,发射检测波长590 nm通过Flexstation II 384或Synergy H1阅读器读数。细胞活性也通过CellTiter-Fluor测定。细胞渗透性荧光肽底物GF-AFC试剂以1:2稀释物加入,平板在37°C/5% CO2下培育30分钟,然后以激发波长380 nm,发射检测波长505 nm在Synergy H1阅读器上读数。脐带血细胞排列在血细胞计数器上,细胞活性用台盼蓝排除染料评估。抑制浓度(IC50)使用Prism软件计算。主要患者样品置于96孔板中,并用逐渐增加浓度的STF-118804在37°C,5% CO2下培育48小时。将WST-1试剂加入培养基(1:10 稀释),吸光度在450 nm使用Bio-Rad模型680酶标仪进行测定。所有测定重复三份进行。IC50使用CalcuSyn版2.0软件计算。

动物实验

  • Animal Models:ALL 转染的 MV411 细胞的原位异种移植模型
  • Formulation:20% [w/v] [2-羟丙基]-γ-环糊精/5% [v/v] DMSO
  • Dosages:25毫克/千克,每天两次
  • Administration:皮下注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg, 50mg

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