奈非西坦

¥180.00¥500.00

CAS 号: 77191-36-7
英文名字:Nefiracetam
质量标准:>98%,BR
货号: MB4258

Nefiracetam;奈非西坦
分子式:C14H18N2O2 分子量:246.3

简介:Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。
别名:奈非西坦;DM9384; DZL-221;1-Pyrrolidineacetamide, N-(2,6-dimethylphenyl)-2-oxo
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:49 mg/mL (198.94 mM);Water:5 mg/mL (20.3 mM);Ethanol :49 mg/mL (198.94 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。

靶点

GABA receptor

体外研究

Nefiracetam在1 μM浓度下增加2倍钙通道电流的长效组分,而不影响瞬变组分。Nefiracetam在亚微摩尔浓度下(0.01–0.1 μM)诱导Ach激发电流的短期抑制,在微摩尔浓度下(1–10 μM)对电流具有长期增强作用。Nefiracetam与PKA和PKC通路相互作用,这可能解释了认知能力增强剂发挥作用的细胞机理。更低浓度(亚微摩尔)的益智药Nefiracetam治理10分钟后使Ach诱发的电流减少到对照组的30% (0.01 μM) 和38% (0.1 μM)。在大鼠海马神经元的原代培养中,nefiracetam增加烟碱敏感的兴奋性突触后电流的比率。在大鼠海马切片的CA1区和齿状回中,Nefiracetam诱导突触传导的持久易化, 该易化作用会被α-银环蛇毒素和美加明抑制。Nefiracetam通过与PKC通路相互作用增强烟碱Ach受体的活性,从而增加谷氨酸从突出前末梢的释放,然后导致海马神经传递的持久易化。

体内研究

Nefiracetam口服给药抑制EL小鼠体内Ro 5-4864诱导的惊厥。Nefiracetam在高于10 mg/kg剂量下也会有效抑制DDY 小鼠体内Ro 5-4864诱导的抽搐。在每次训练项目前,Nefiracetam(每天一次)给药有利于回避反应的获得过程。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.0601 mL

20.3004 mL

40.6009 mL

5 mM

0.8120 mL

4.0601 mL

8.1202 mL

10 mM

0.4060 mL

2.0300 mL

4.0601 mL

50 mM

0.0812 mL

0.4060 mL

0.8120 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

谷氨酸释放测定:
海马切片(400 μM)使用标准技术从豚鼠大脑中制备。切片在一对银电极上(10 Hz,5 V,0.1 ms持续时间) 固定10分钟,间隔为1分钟,然后淹没在1 mL标准人造脑脊液中(ACSF) (以mM为单位: 125 mM NaCl,5 mM KCl,1.24 mM KH2PO4,1.3 mM MgSO4,2 mM CaCl2,26 mM NaHCO3,和10 mM 葡萄糖),充入95% O2和5% CO2,置于36 °C ,tetrodotoxin (TTX) (0.5 μM)存在或不存在下进行培养。在不同的实验设定中,α-银环蛇毒素(50 nM) 或美加明(3 μM)存在或不存在下,对Nefiracetam (1 μM)处理的脑片进行电刺激。将100μL微孔过滤器(0.45 μM)过滤的等份培养基注射到自动分析仪的离子交换柱上,以分离氨基酸,释放的谷氨酸盐的量使用已知氨基酸标准浓度计算。

细胞实验

  • Cell lines:卵母细胞
  • Concentrations:~1 μM
  • Incubation Time:24 小时 – 48 小时
  • Method:培养24到48小时后,将注入的卵母细胞转移到记录槽,并且于室温下(20到22 °C)在标准青蛙Ringer溶液中(115 mM NaCl,2 mM KCl,1.8 mM CaCl2,和5 mM HEPES,pH 7.0)持续灌流。无Ca2+的细胞外溶液由115 mM NaCl,2 mM KCl,5 mM MgCl2,5 mM HEPES,和1 mM EGTA,pH 7.0组成。为除去毒蕈碱Ach受体的作用,将1 μM阿托品加入细胞外溶液。Ach激活的电流使用两个电极的电压钳技术记录。电流使用pClamp软件在微型计算机上分析。Ach加入到卵母细胞。Nefiracetam以1 mM的浓度在蒸馏水中溶解作为原液,然后用细胞外溶液稀释为所需浓度。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

100mg, 1g

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