TPCA-1

¥980.00¥2,970.00

CAS 号: 507475-17-4
货号: MB4260

TPCA1;TPCA-1
分子式:C12H10FN3O2S分子量:279.29

简介:TPCA-1 是一种有效的,选择性的IKK-2抑制剂。
别名:3-Thiophenecarboxamide, 2-[(aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO:56 mg/mL (200.5 mM);Water :Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

TPCA-1是一种IKK-2抑制剂,无细胞试验中IC50为17.9 nM,抑制NF-κB通路,比作用于IKK-1选择性高22倍。

靶点

IKK2
(Cell-free assay) 17.9 nM

体外研究

在时间分辨荧光能量共振转移试验中,TPCA-1抑制人IKK-2活性,IC50为17.9 nM。TPCA-1被证明是ATP竞争性的。此外,TPCA-1对IKK-1和JNK3分别表现出400 nM和3600 nM的IC50值。TPCA-1浓度依赖性抑制TNF-α,IL-6,和IL-8的产生,IC50值分别为170,290,和320 nM。TPCA-1抑制胶质瘤细胞增殖,以及TNF诱导的RelA (p65)核转运和NFκB依赖性IL8基因表达。重要的是,TPCA-1抑制IFN诱导的基因表达,完全抑制MX1和GBP1基因表达,而对ISG15表达仅具有很小的作用。

体内研究

TPCA-1(3, 10, 或20 mg/kg,i.p., b.i.d.)预防性给药,导致小鼠体内胶原诱导性关节炎(CIA)的严重程度剂量依赖性降低。TPCA-1(10 mg/kg, i.p., b.i.d.)导致的显著降低的疾病严重程度和疾病发作的延迟与抗风湿药,etanercept(4 mg/kg, i.p.)每隔一天预防性给药的作用相当。TPCA-1- 和etanercept-处理的小鼠爪子组织中,p65的细胞核定位,以及IL-1β,IL-6,TNF-α,和干扰素-γ的水平显著降低。此外,TPCA-1给药导致体内胶原诱导的T细胞增殖显著减少。TPCA-1以20 mg/kg,而不是3或10 mg/kg,i.p.,b.i.d.治疗性给药显著降低CIA的严重程度,etanercept以12.5 mg/kg, i.p.,每隔一天给药具有同样的效果。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TPCA-1 是一种有效的,选择性的IKK-2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.5805 mL

17.9025 mL

35.8051 mL

5 mM

0.7161 mL

3.5805 mL

7.1610 mL

10 mM

0.3581 mL

1.7903 mL

3.5805 mL

50 mM

0.0716 mL

0.3581 mL

0.7161 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

IKK-2试验:
重组人IKK-2 (残基1-756)在杆状病毒中以N端GST标记的融合蛋白表达,其活性使用时间分辨荧光共振能量转移测定法进行评估。简而言之,IKK-2 (终浓度5 nM)在试验缓冲液(50 mM HEPES,10 mM MgCl2,1 mM CHAPS,pH 7.4,1 mM DTT 和0.01% w/v BSA)中稀释,加入包含不同浓度化合物或二甲基亚砜(DMSO)载体(终浓度3%)的孔中。加入总体积为30 μL 的GST-IκBα 底物(终浓度25 nM)/ATP (终浓度1 μM)起始反应。反应在室温下培育30分钟,然后加入15 μL 50 mM EDTA终止。加入包含W-1024铕螯合物标记的抗磷酸丝氨酸- IκBα-32/36单克隆抗体12C2,和别藻蓝素标记的抗-GST抗体的检测试剂(15 μL)缓冲液(100 mM HEPES,pH 7.4,150 mM NaCl,和0.1% w/v BSA),反应在室温下进一步培养60分钟。GST- IκBαis的磷酸化程度以特定665-nm能量转移信号的比率,参考铕620-nm信号,使用Packard探测酶标仪测量。

细胞实验

  • Cell lines:U87,MT330,SJ-G2,和 GBM6 人胶质瘤细胞系
  • Concentrations:0-50 μM
  • Incubation Time:3天
  • Method:将来自储备液(10 mg/mL)的10μL 3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)加入包含胶质瘤细胞的96孔板中,并在37 °C下培育2-4小时。氧化的MTT通过将100 μL 10%十二烷基硫酸钠(SDS)加入0.01 N HCL中溶解,板在37 °C下湿润的环境中培养4小时。板于570 nm下在酶标仪上读数。

动物实验

  • Animal Models:患有胶原诱导性关节炎的小鼠
  • Formulation:0.9% DMSO,7% 二甲基乙酰基乙酰胺(DMA),和 10% 聚氧乙烯蓖麻油
  • Dosages:3,10,或 20 mg/kg
  • Administration:通过腹腔注射给药,每日两次

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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规格

10mg, 50mg

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