Ciproxifan maleate

¥680.00¥2,200.00

CAS 号: 184025-19-2;184025-18-1(free base)
货号: MB4275

Ciproxifan maleate
分子式:C16H18N2O2•C4H4O4分子量:386.40

简介:Ciproxifan(FUB-359)马来酸盐是高活性的H3受体拮抗剂。

别名:FUB 359 maleate;Methanone, cyclopropyl[4-[3-(1H-imidazol-4-yl)propoxy]phenyl]-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) (9CI)
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:54 mg/mL (139.75 mM);Water:1 mg/mL (2.58 mM);Ethanol :54 mg/mL (139.75 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Ciproxifan是一种高效的,选择性的histamin H3-receptor拮抗剂,IC50为9.2 nM,作用于其他受体亚型具有低亲和力。

靶点

Histamine H3 receptor 9.2 nM

体外研究

Ciproxifan 抑制[3H]HA从突触的释放,Ki为0.5 nM。Ciproxifan抑制[125I]iodoproxyfan在大脑H3受体的结合,Ki为0.7 nM。离体器官(组胺H1和 H2,毒蕈碱M3,肾上腺素能α1D和β1,血清素5-HT1B,5-HT2A,5-HT3和5-HT4)的测试评估表明,Ciproxifan对H3受体表现出高亲和力,但是对其它受体亚型表现出低表观亲和力。

体内研究

Ciproxifan以1 mg/kg的剂量静脉注射,减少雄性Swiss 小鼠血清中H3-受体配体浓度,分布期和消除期的半衰期分别为13分钟和87分钟。Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.)快速增加雄性Swiss小鼠的大脑t-MeHA水平,30分钟后已经显著增加,在90和180分钟之间达到稳定水平,并且在270分钟后依然增强。在雄性Wistar 大鼠下丘脑中,Ciproxifan使大脑皮层,纹状体和下丘脑的ED50值分别为0.23 mg/kg,0.28 mg/kg,和0.30 mg/kg。在使用短暂刺激间隔进行的5个选择性任务中,Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.)显著增加选择精确度。猫体内增强的快节律密度和几乎完全清醒的状态表明,Ciproxifan (0.15-2 mg/kg, p.o.)诱导显著的新皮质脑电图活化信号。Ciproxifan (10 mg/kg i.p.)增强DBA/2小鼠体内前脉冲抑制。在阿尔茨海默病APP Tg2576小鼠模型中,Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)改善活动过度和认知缺失。在成年雄性带头罩Lister 大鼠中,Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)提高准确性,并减少冲动行为。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Ciproxifan(FUB-359)马来酸盐是高活性的H3受体拮抗剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5880 mL

12.9400 mL

25.8799 mL

5 mM

0.5176 mL

2.5880 mL

5.1760 mL

10 mM

0.2588 mL

1.2940 mL

2.5880 mL

50 mM

0.0518 mL

0.2588 mL

0.5176 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:雄性 Swiss 小鼠
  • Formulation:口服途径 1% 甲基纤维素,静脉注射途径 0.9% NaCl
  • Dosages:1 mg/kg
  • Administration:静脉内或口服给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg, 25mg

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