Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。
理化数据
| 分子量 |
465.51 |
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化学式 |
C26H23N7O2 |
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CAS号 |
1420477-60-6 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
生物活性
| 产品描述 |
Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中，Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。在9种与BTK半胱氨酸所在位置一致的激酶中，Acalabrutinib对BTK的选择性高于对其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC，对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。相对于ibrutinib，Acalabrutinib具有更高的IC50值，并几乎对 ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用。 |
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体内研究 |
对小鼠进行ACP-196的口服处理，在CD19+脾细胞中抑制了anti-IgM诱导的CD86表达,此抑制作用为剂量依赖性，ED50为0.34 mg/kg。在处理后3h，ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平 |
溶解性
| DMSO |
93 mg/mL (199.78 mM) |
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Ethanol |
93 mg/mL (199.78 mM) |
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Water |
Insoluble |
实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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储液配置
| 浓度溶剂体积(DMSO)质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1482 mL |
10.7409 mL |
21.4818 mL |
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5 mM |
0.4296 mL |
2.1482 mL |
4.2964 mL |
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10 mM |
0.2148 mL |
1.0741 mL |
2.1482 mL |
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50 mM |
0.0430 mL |
0.2148 mL |
0.4296 mL |
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