BAY-876

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CAS 号: 1799753-84-6
英文名字:BAY-876
质量标准:>98%,BR
货号: MB4296

BAY-876是有效的、选择性的GLUT1抑制剂(IC50=0.002 μM),对GLUT1的选择性比对GLUT2, GLUT3和GLUT4的选择性高100倍。

理化数据

分子量

496.42

化学式

C24H16F4N6O2

CAS号

1799753-84-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

99 mg/mL (199.42 mM)

Ethanol

3 mg/mL (6.04 mM)warmed

Water

难溶

生物活性

产品描述

BAY-876是有效的、选择性的GLUT1抑制剂(IC50=0.002 μM),对GLUT1的选择性比对GLUT2, GLUT3和GLUT4的选择性高100倍。

靶点

GLUT1

GLUT4

GLUT3

GLUT2

0.002 μM

0.29 μM

1.67 μM

10.8 μM

体外研究

BAY-876是对GLUT1高选择性的抑制剂,其选择性分别是对GLUT2、GLUT3、GLUT4的4700、800、135倍。

体内研究

BAY-876在大鼠和犬类中具有低清除率。其分布容积中等,在大鼠中的半衰期为2.5小时,而在犬类中为22小时。在大鼠和犬类中的口服生物利用度(F%)分别为85%和79%。BAY-876具有良好的体内药代动力学(口服生物利用度高、半衰期长),使其成为癌症治疗中,特性靶向GLUT1抑制剂中非常有潜力的化学探针标记。

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规格

5mg, 25mg

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