URB597

¥380.00¥1,170.00

CAS 号: 546141-08-6
货号: MB4297

URB597
分子式:C20H22N2O3分子量:338.4

简介:URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂,对其它的cannabinoid-相关靶点无活性。

别名:KDS-4103;Carbamic acid, N-cyclohexyl-, 3′-(aminocarbonyl)[1,1′-biphenyl]-3-yl ester
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:68 mg/mL (200.94 mM);Water Insoluble;Ethanol:5 mg/mL (14.77 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

URB597 (KDS-4103)是口服生物有效的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其他cannabinoid相关靶点没有抑制活性。

靶点

FAAH

IC50

4.6 nM

体外研究

URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中,使活性位点残基连到FAAH的膜表面。URB597作用于大鼠脑膜,抑制FAAH活性,IC50为4.6 nM。URB597作用于人肝脏微粒体,抑制FAAH活性,IC50为3 nM。URB597浓度为10 µM或20 µM时,作用于原代大鼠小胶质细胞,降低LPS诱导的酶环加氧酶2(COX2)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS; NOS2)的表达,随后,炎性介质前列腺素E2 (PGE2)和一氧化氮(NO)的释放降低。URB597浓度为100 μM时,引起Ca2+进入短暂表达人或大鼠TRPA1基因的HEK293-F细胞。URB597浓度为200 μM时,也激活Ca2+进入表达TRPA1通道的大鼠DRG神经元。

体内研究

URB597按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理给药大鼠脑膜,抑制[3H]anandamide水解,通过抑制FAAH,提高脑anandamide, OEA,和PEA含量。URB597按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理,通过抑制FAAH,增强乙醇胺诱导的低温效应。URB597按0.3 mg/kg剂量作用于炎症疼痛性大鼠,通过大麻素CB1和CB2受体介导的镇痛,而降低异常性疼痛和痛觉过敏。URB597每天按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理大鼠,持续5周,通过抑制脑FAAH活性,缓解慢性轻微应激诱导的体重增加和葡萄糖摄取降低。URB597按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理雌性大鼠,可逆转大部分青春期THC处理而诱导的抑郁症样症状。

美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB4301

JNJ-1661010

MB4298

PF-3845

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.9551 mL 14.7754 mL 29.5508 mL
5 mM 0.5910 mL 2.9551 mL 5.9102 mL
10 mM 0.2955 mL 1.4775 mL 2.9551 mL
50 mM 0.0591 mL 0.2955 mL 0.5910 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验 药理研究:
从脑组织匀浆中制备膜组分,使用[3H]anandamide (anandamide[乙醇胺-3H], 60 Ci/mmol) 作为底物,测量FAAH。大鼠脑膜(50 μg 蛋白) 在含[3H]anandamide和多种浓度 URB597的buffer中37oC下温育30 min 分钟。温育末期,加入氯仿/甲醇混合物终止反应,然后通过液体闪烁计数器测定水相中的[3H]乙醇胺。
细胞实验
  • Cell lines:原代大鼠小胶质细胞
  • Concentrations:10 µM或 20 μM
  • Incubation Time:2 小时
  • Method:从1-3天大的仔鼠中制备小胶质细胞的磁隔离。在37oC下接种4小时后, 在有或无 选择性CB1和CB2 拮抗剂 SR141716A 和 SR144528, 或空白对照 (0.05% DMSO/0.06% 乙醇)存在时,使用10或20 μM URB597处理细胞。使用化合物处理细胞120分钟,然后加入0.03 μg/ml 脂多糖 (LPS)。在37oC下维持16小时,收集上清液用于生化分析。粘附在孔底的残留胶质细胞立刻用于测定NO产量。使用(DAF-FM 二乙酸酯),在激发和发射波长分别为490 nm 和 520 nm时,测定培养的小胶质细胞中释放的NO。使用 ELISA 试剂盒分析前列腺素 E2 (PGE2) 和TNF 水平。
动物实验
  • Animal Models:成年雄性 Wistar 大鼠 (250–300 g) 和 C57/BL6 或 FAAH-/- 小鼠
  • Formulation:无菌 0.9% NaCl溶液
  • Dosages:0.3 mg/kg
  • Administration:皮下注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

5mg, 25mg

相关文档

购物车
滚动至顶部