Evacetrapib (LY2484595)
分子式:C31H36F6N6O2分子量:638.65
简介:Evacetrapib 是一种有效的选择性的CETP抑制剂,在人血浆中,抑制人重组 CETP 蛋白和 CETP 活性。
别名:LY2484595;Cyclohexanecarboxylic acid, 4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl-2H-tetrazol-5- yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]-, trans
物理性状及指标:
外观:………………白色至淡黄色固体
溶解性:……………DMSO:12.8 mg/mL (20.04 mM);Water Insoluble;Ethanol:12.8 mg/mL (20.04 mM)
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
LY2484595是有效的,选择性CETP抑制剂,IC50为5.5 nM,增强高密度脂蛋白(HDL)胆固醇,但没增强醛固酮或血压。 |
靶点 |
CETP |
IC50 |
5.5 nM |
体外研究 |
Evacetrapib (LY2484595)抑制人类血浆CETP蛋白,IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞,不会诱导醛固酮或皮质醇合成。 |
体内研究 |
Evacetrapib (LY2484595)按30 mg/kg剂量口服给药处理人类ApoAI和CETP双转基因小鼠,处理4小时,8小时,12小时后,分别抑制98.4%, 98.6%,和18.4% CETP活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后,导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中,Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后,抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg和4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg)处理Zucker糖尿病肥胖大鼠,不增加血压。 |
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达塞曲匹 |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Evacetrapib 是一种有效的选择性的CETP抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.5658 mL |
7.8290 mL |
15.6580 mL |
5 mM |
0.3132 mL |
1.5658 mL |
3.1316 mL |
10 mM |
0.1566 mL |
0.7829 mL |
1.5658 mL |
50 mM |
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经典实验操作(仅供参考)
动物实验 |
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