LCI699;Osilodrostat

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CAS 号: 928134-65-0
货号: MB4310

LCI699(Osilodrostat)是有效的11β-hydroxylase抑制剂,11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。

理化数据

分子量

227.24

化学式

C13H10FN3

CAS号

928134-65-0

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

45 mg/mL (198.02 mM)

Ethanol

45 mg/mL (198.02 mM)

Water

15 mg/mL (66.0 mM)

生物活性

产品描述

LCI699(Osilodrostat)是有效的11β-hydroxylase抑制剂,11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。

靶点

11β-hydroxylase

2.5 nM

体外研究

LCI699除了抑制CYP11B1外,还能抑制醛固酮合酶(CYP11B2)。

体内研究

LCI699是有效的11β-hydroxylase (CYP11B1)抑制剂,11β-hydroxylase是催化皮质醇合成最后一步的酶,半衰期约为4小时。在原发性高血压和原发性醛固酮增多症的患者中,能降低血压。在库兴氏病的概念验证研究种,LCI699显示出良好的耐受性和安全性。LCI699的处理能够有效地抑制原发性醛固酮症患者中的醛固酮合酶。

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规格

5mg, 25mg

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