Enasidenib(AG-221)

¥380.00¥1,500.00

CAS 号: 1446502-11-9
货号: MB4312

AG-221(Enasidenib)是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂,IC50为12 nM。

理化数据

分子量

473.38

化学式

C19H17F6N7O

CAS号

1446502-11-9

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (211.24 mM)

Ethanol

100 mg/mL (211.24 mM)

Water

难溶

生物活性

产品描述

AG-221(Enasidenib)是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂,IC50为12 nM。

靶点

IDH2

12 nM

体外研究

AG-221降低>90%的2-HG水平,在体外逆转组蛋白和DNA的过度甲基化;在白血病细胞中诱导细胞分化。

体内研究

AG-221能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平。AG-221的处理还可诱导剂量依赖式的、统计上显著的生存益处。AG-221处理、细胞分化后,人类特异的CD45+胚细胞爆发式增殖。AG-221还可恢复由突变体IDH2表达抑制的MEP分化、逆转突变体IDH2在突变干/祖细胞中对DNA甲基化效应。临床实验中,IDH2抑制剂和其他靶向AML的疗法相结合,对于提高治疗效果是十分必要的。

运输条件:2~8℃运输

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

5mg, 25mg

相关文档

购物车
滚动至顶部