CID755673

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CAS 号: 521937-07-5
货号: MB4333

CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂,IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM,选择性比其它CAMKs高大约200倍。

理化数据

分子量

219.24

化学式

C12H11NO3

CAS号

521937-07-5

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

43 mg/mL (196.13 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

生物活性

产品描述

CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂,IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM,选择性比其它CAMKs高大约200倍。

靶点

PKD1

PKD3

PKD2

180 nM

227 nM

280 nM

体外研究

在LNCaP前列腺癌细胞中,CID755673直接抑制PKD1活性。在HeLa细胞中,CID755673显著阻断PMA诱导的HDAC5核输出,并阻断PKD介导的蛋白质转运。在前列腺癌细胞中,CID755673有效阻断细胞迁移和侵入,并对肿瘤细胞增殖和细胞周期分布表现出抑制活性。此外,CID755673改变原代人NK细胞效应子功能。

体内研究

在大鼠急性胰腺炎模型中,CID755673,通过抑制PKD/ PKD1,显著改善坏死和胰腺炎的严重程度。

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规格

5mg, 25mg

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