GSK-256066;GSK256066
分子式:C27H26N4O5S分子量:518.58
简介:GSK256066是PDE4B抑制剂。
别名:6-(3-(dimethylcarbamoyl)phenylsulfonyl)-4-(3-methoxyphenylamino)-8-methylquinoline-3-carboxamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:5 mg/mL (9.64 mM);Water :Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂,IC50为3.2 pM,比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380,000倍以上,作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。Phase 2。 |
靶点 |
PDE4B 3.2 pM |
体外研究 |
GSK256066 是缓慢但紧密结合的PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM。GSK256066作用于PBMCs,强有效抑制LPS刺激的TNFα产生,pIC50 为11.0,IC50 为10 pM,GSK256066作用于人全血培养物,pIC50为9.90,IC50为 126 pM。GSK256066高选择性抑制 PDE4(是抑制PDE1,PDE2, PDE3, PDE5, 和PDE6的3.8×105多倍,是抑制PDE7的2.5×103多倍)。GSK256066 同等亲和力抑制PDE4亚型A-D。 |
体内研究 |
GSK256066按溶于水悬浮液中给药,抑制LPS诱导的肺中性粒细胞,ED50 为 1.1 μg/kg,按30 μg/kg剂量,则最大抑制72%。GSK256066按干粉制剂给药,抑制LPS诱导的肺中性粒细胞,ED50为2.9 μg/kg,则最大抑制62%。GSK256066 作用于雄性 CD 大鼠,具有温和的血浆清除率,为39 ml/min/kg,适度的分布体积,为0.8 L/kg,及相对短的半衰期,为1.1 小时。GSK256066按按溶于水悬浮液中按30 μg/kg剂量气管内给药处理大鼠,则维持高的肺浓度,为2.6 μg/g。GSK256066按10 μg/kg剂量在不同时间(2, 6, 12, 18, 24, 和 36 h)气管内给药处理,然后再用LPS处理,则抑制脂多糖(LPS)诱导的急性肺炎大鼠模型中LPS诱导的肺部嗜中性。GSK256066按0.3-100 μg/kg剂量处理大鼠,抑制LPS诱导的呼出NO的增高,ED50为35 μg/kg。GSK256066按10 μg/kg 剂量处理大鼠半小时,再使用OVA处理, 则抑制OVA诱导的肺部嗜酸性粒细胞增多,ED50为0.4 μg/kg。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GSK256066是PDE4B抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置:
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.9283 mL |
9.6417 mL |
19.2834 mL |
5 mM |
0.3857 mL |
1.9283 mL |
3.8567 mL |
10 mM |
– |
– |
– |
50 mM |
– |
– |
– |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
SPA检测和荧光偏振检测: |
细胞实验 |
Cell lines:原代人外周血单核细胞和全血细胞
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动物实验 |
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【注意】
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