CPI-613

¥730.00¥3,870.00

CAS 号: 95809-78-2
货号: MB4344

CPI-613
分子式:C22H28O2S2分子量:388.59

简介:6,8-Bis(benzylthio)octanoic acid (CPI-613) 是一种硫辛酸类似物,可抑制丙酮酸脱氢酶 (PDH) 和α-酮戊二酸脱氢酶,破坏线粒体代谢 并显示出强大的抗肿瘤活性。

别名:Octanoic acid, 6,8-bis[(phenylmethyl)thio]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:77 mg/mL (198.15 mM);Water Insoluble;Ethanol:77 mg/mL (198.15 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

CPI-613是一种Lipoate类似物,在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase,干扰肿瘤细胞线粒体代谢。

靶点

PDH
(NCI-H460 cells)

α-ketoglutarate dehydrogenase
(NCI-H460 cells)

体外研究

在体外,CPI-613对多种肿瘤细胞系,包括H460人肺癌细胞和Saos-2 人肉瘤细胞,产生选择性毒性,EC50分别为120 μM 和120 μM。CPI-613干扰H460癌细胞线粒体代谢,包括以时间和药物剂量依赖的方式抑制PDH复合物活性和细胞膜电位损失。此外,在H460人肺癌细胞和Saos-2人肉瘤细胞中,CPI-613 (240 μM)也会诱导凋亡性和非凋亡性细胞死亡。

体内研究

CPI-613(25 mg/kg)在胰腺肿瘤细胞(BxPC-3)的人异种移植模型中具有有效的抗癌活性。同样的,CPI-613 (10 mg/kg)也会在H460人非小细胞肺癌小鼠模型中产生显著的肿瘤生长抑制作用。此外,CPI-613在预期治疗剂量范围内,在许多动物模型中产生很少,或没有副作用毒性,在小鼠体内具有100 mg/kg的最大耐受剂量。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是一种硫辛酸类似物,可抑制丙酮酸脱氢酶 (PDH) 和α-酮戊二酸脱氢酶,破坏线粒体代谢 并显示出强大的抗肿瘤活性。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5734 mL

12.8670 mL

25.7341 mL

5 mM

0.5147 mL

2.5734 mL

5.1468 mL

10 mM

0.2573 mL

1.2867 mL

2.5734 mL

50 mM

0.0515 mL

0.2573 mL

0.5147 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:BxPC-3 和 H460 细胞皮下注射到CD1 nu/nu小鼠的背侧
  • Formulation:CPI-613溶解于DMSO,然后在水中稀释
  • Dosages:≤25 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg, 50mg

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