CPI-613
分子式：C22H28O2S2分子量：388.59
简介：6,8-Bis(benzylthio)octanoic acid (CPI-613) 是一种硫辛酸类似物，可抑制丙酮酸脱氢酶 (PDH) 和α-酮戊二酸脱氢酶，破坏线粒体代谢 并显示出强大的抗肿瘤活性。
别名：Octanoic acid, 6,8-bis[(phenylmethyl)thio]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：77 mg/mL (198.15 mM)；Water Insoluble；Ethanol：77 mg/mL (198.15 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
CPI-613是一种Lipoate类似物，在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干扰肿瘤细胞线粒体代谢。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在体外，CPI-613对多种肿瘤细胞系，包括H460人肺癌细胞和Saos-2 人肉瘤细胞，产生选择性毒性，EC50分别为120 μM 和120 μM。CPI-613干扰H460癌细胞线粒体代谢，包括以时间和药物剂量依赖的方式抑制PDH复合物活性和细胞膜电位损失。此外，在H460人肺癌细胞和Saos-2人肉瘤细胞中，CPI-613 (240 μM)也会诱导凋亡性和非凋亡性细胞死亡。 |
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体内研究 |
CPI-613(25 mg/kg)在胰腺肿瘤细胞(BxPC-3)的人异种移植模型中具有有效的抗癌活性。同样的，CPI-613 (10 mg/kg)也会在H460人非小细胞肺癌小鼠模型中产生显著的肿瘤生长抑制作用。此外，CPI-613在预期治疗剂量范围内，在许多动物模型中产生很少，或没有副作用毒性，在小鼠体内具有100 mg/kg的最大耐受剂量。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是一种硫辛酸类似物，可抑制丙酮酸脱氢酶 (PDH) 和α-酮戊二酸脱氢酶，破坏线粒体代谢 并显示出强大的抗肿瘤活性。可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5734 mL |
12.8670 mL |
25.7341 mL |
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5 mM |
0.5147 mL |
2.5734 mL |
5.1468 mL |
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10 mM |
0.2573 mL |
1.2867 mL |
2.5734 mL |
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50 mM |
0.0515 mL |
0.2573 mL |
0.5147 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意】
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