产品简介：

Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂。

分子式：C₁₄H₁₅F₂N₃S·HCl 分子量：331.81
别名：内匹司他盐酸盐；SYN-117 hydrochloride; RS-25560-197 hydrochloride；
2H-Imidazole-2-thione, 5-(aminomethyl)-1-[(2S)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl]-1,3- dihydro-, hydrochloride (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………白色至淡黄色固体
溶解性：……………DMSO：66 mg/mL (198.9 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：Insoluble
含量：………………>98%

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性
产品描述	Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟氨）抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
靶点	Bovine dopamine-beta-hydroxylase 8.5 nM Human dopamine-beta-hydroxylase 9 nM
体外研究	在体外，Nepicastat hydrochloride对牛和人多巴胺-β-羟化酶表现出选择性和浓度依赖性抑制作用，IC50分别为8.5 nM和9.0 nM。Nepicastat hydrochloride对12种其他酶和13种神经递质受体具有很低的亲和力。
体内研究	在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉，左心室和大脑皮层中，Nepicastat hydrochloride剂量依赖性降低去甲肾上腺素含量，增加多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外，在比格犬的组织和血浆中，Nepicastat hydrochloride也会对去甲肾上腺素，多巴胺和多巴胺/去甲肾上腺素比率产生相似的作用。在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs体内，Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)产生抗高血压作用，并显著降低肾脏血管阻力(38%)，增加肾血流量(22%)。在患有慢性心力衰竭的狗体内，小剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊乱和重塑，Nepicastat hydrochloride 和enalapril结合治疗在所有使所有形态特征得到额外的改善。在大鼠大脑中，50 mg/kg( i.p.)剂量的Nepicastat hydrochloride导致去甲肾上腺(NE)减少，并阻断可卡因诱导的毒瘾的恢复。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0138 mL	15.0689 mL	30.1377 mL
5 mM	0.6028 mL	3.0138 mL	6.0275 mL
10 mM	0.3014 mL	1.5069 mL	3.0138 mL
50 mM	0.0603 mL	0.3014 mL	0.6028 mL

经典实验操作（仅供参考）
动物实验	Animal Models:自发性高血压大鼠(SHRs) Formulation:Nepicastat hydrochloride在蒸馏水中溶解。 Dosages:≤100 mg/kg Administration:口服给药

【注意】: ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

规格	5mg, 10mg, 50mg

盐酸内匹司他

产品简介：

储存条件：

用途及描述：

相关文档