盐酸内匹司他

¥980.00¥4,630.00

CAS 号: 170151-24-3
货号: MB4349

Nepicastat (SYN-117) HCl;盐酸内匹司他
分子式:C14H15F2N3S.HCl分子量:331.81

简介:Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂。
别名:内匹司他盐酸盐;SYN-117 hydrochloride; RS-25560-197 hydrochloride;
2H-Imidazole-2-thione, 5-(aminomethyl)-1-[(2S)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl]-1,3- dihydro-, hydrochloride (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………白色至淡黄色固体
溶解性:……………DMSO:66 mg/mL (198.9 mM);Water :Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟氨)抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。

靶点

Bovine dopamine-beta-hydroxylase

Human dopamine-beta-hydroxylase

8.5 nM

9 nM

体外研究

在体外,Nepicastat hydrochloride对牛和人多巴胺-β-羟化酶表现出选择性和浓度依赖性抑制作用,IC50分别为8.5 nM和9.0 nM。Nepicastat hydrochloride对12种其他酶和13种神经递质受体具有很低的亲和力。

体内研究

在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉,左心室和大脑皮层中,Nepicastat hydrochloride剂量依赖性降低去甲肾上腺素含量,增加多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外,在比格犬的组织和血浆中,Nepicastat hydrochloride也会对去甲肾上腺素,多巴胺和多巴胺/去甲肾上腺素比率产生相似的作用。在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs体内,Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)产生抗高血压作用,并显著降低肾脏血管阻力(38%),增加肾血流量(22%)。在患有慢性心力衰竭的狗体内,小剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊乱和重塑,Nepicastat hydrochloride 和enalapril结合治疗在所有使所有形态特征得到额外的改善。在大鼠大脑中,50 mg/kg( i.p.)剂量的Nepicastat hydrochloride导致去甲肾上腺(NE)减少,并阻断可卡因诱导的毒瘾的恢复。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.0138 mL

15.0689 mL

30.1377 mL

5 mM

0.6028 mL

3.0138 mL

6.0275 mL

10 mM

0.3014 mL

1.5069 mL

3.0138 mL

50 mM

0.0603 mL

0.3014 mL

0.6028 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:自发性高血压大鼠(SHRs)
  • Formulation:Nepicastat hydrochloride在蒸馏水中溶解。
  • Dosages:≤100 mg/kg
  • Administration:口服给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

5mg, 10mg, 50mg

相关文档

购物车
滚动至顶部